从案例看补充实验数据（一）｜同说知产( 六 )

本文插图

其中苯基环上的取代基R1在吡喃葡萄糖基的对位，且苄基环上的取代基R3在-CH2-桥连基的对位，需要时，将如此获得的通式化合物拆分为其立体异构体（各取代基定义略）。

【主要引证文件】证据1（最接近的现有技术）：公开了一种具有SGLT-2抑制活性的式I结构吡喃葡萄糖取代的苯衍生物及其制备方法，其中实施例12化合物与权利要求2中化合物结构最为相似，但两者在原料及产物R3基团上与氧连接的基团不同，权利要求2中相应基团为四氢呋喃基，而证据1实施例12中为甲基；两者的反应类型、合成路线均相同。

通式(I)化合物

实施例12化合物

【补充实验数据】

补充内容：相对于SGLT-1 ，恩格列净对SGLT-2具有高的选择性抑制活性（选择性值高达4829倍）。

原申请说明书：与对于SGLT1的可能的抑制效果进行比较时，本专利化合物优选选择性地抑制SGLT2 ，但未记载任何相关效果实验数据，以及针对任一具体化合物的效果实验数据。

结论：不接受。

【实际解决的技术问题】提供一种具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物的制备方法。

【无效决定】本领域技术人员可以预期末端取代基变换后的化合物可以通过证据1中的通用方法制备得到。宣告专利权无效。

【决定要点】专利权是一种对世权，专利申请需要立足于申请日的时间点来判断技术方案的公开程度以及相对于当时的现有技术具有何种贡献。本专利说明书并未记载任何效果实验以及效果实验数据。并且本专利保护通式化合物，然而说明书中对于通式范围内如此众多化合物并没有公开任何一个具体化合物的效果实验数据，仅采用上述描述其SGLT抑制性能的语句对于化合物活性进行概括描述。基于本专利公开的内容，本领域技术人员无法获知采用何种具体化合物会达到何种程度的抑制活性，而仅能根据现有技术进行技术效果的合理预期。

【案件链接】http://reexam-app.cnipa.gov.cn/reexam_out2020New/searchdoc/decidedetail.jsp?jdh=47421&lx=wx

案例六吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法

【专利号】ZL201310414119.9

【专利权人】勃林格殷格翰国际有限公司

【无效请求人】江苏豪森药业集团有限公司；四川科伦药物研究院有限公司；江苏万邦生化医药集团有限公司；杭州中美华东制药公司；正大天晴药业集团股份有限公司

【权利要求7】权利要求1-2中任一项的化合物或生理上可接受的盐在制备用于适于治疗或预防代谢病症的药物组合物中的用途，其中所述代谢病症选自I型或II型糖尿病和肥胖症。