从案例看补充实验数据(一)|同说知产( 五 )
本文插图
其中Hal表示Cl、Br与I , 以及任选地接着的转金属化 , 加至通式VI的葡萄糖内酯中
然后 , 使该生成的加合物在有酸存在的情形下与水或其中R'表示C1-3-烷基的R'-OH醇进行反应(各取代基定义略) 。
【主要引证文件】证据1(最接近的现有技术):公开了一种具有SGLT-2抑制活性的式I结构吡喃葡萄糖取代的苯衍生物及其制备方法 , 其中实施例12化合物与权利要求2中化合物结构最为相似 , 但两者在原料及产物R3基团上与氧连接的基团不同 , 权利要求2中相应基团为四氢呋喃基 , 而证据1实施例12中为甲基;针对合成步骤的最后一步 , 权利要求2中为酸存在的反应 , 而证据1的实施例12为氯化铵 。
通式(I)化合物
实施例12化合物
【补充实验数据】
补充内容:相对于SGLT-1 , 恩格列净对SGLT-2具有高的选择性抑制活性(选择性值高达4829倍) 。
原申请说明书:与对于SGLT1的可能的抑制效果进行比较时 , 本专利化合物优选选择性地抑制SGLT2 , 但未记载任何相关效果实验数据 , 以及针对任一具体化合物的效果实验数据 。
结论:不接受 。
【实际解决的技术问题】提供一种结构类似的替代化合物的制备方法 。
【无效决定】为了寻求更多结构类似的替代化合物 , 有动机根据证据1的通式化合物公开的内容在R3和R4末端位置使用本领域常见基团进行替换 , 这种基团替换属于常规的结构修饰 , 而酸与氯化铵在格氏试剂与羰基化合物制备醇的反应中可替换使用 。 宣告专利权无效 。
【决定要点】在阅读本专利说明书内容后 , 本领域技术人员仅能够意识到本专利的化合物具有一般的SGLT-2的抑制活性 , 而不会确信其具有超出现有技术常规水平的SGLT-2抑制活性 , 更不会确信其在具有显著SGLT-2抑制活性的基础上不具有SGLT-1的抑制活性等其他预料不到的技术效果 。
【案件链接】http://reexam-app.cnipa.gov.cn/reexam_out2020New/searchdoc/decidedetail.jsp?jdh=47426&lx=wx
案例五 吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法
【专利号】ZL201310379906.4
【专利权人】勃林格殷格翰国际有限公司
【无效请求人】正大天晴药业集团股份有限公司
【权利要求2】制备权利要求1的通式化合物的方法 , 其特征在于将以下通式II化合物在有路易斯酸或布朗斯台德酸存在下与还原剂反应 , 其中任何存在的保护基同时或先后分裂掉:
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