从案例看补充实验数据（一）｜同说知产( 九 )

【补充实验数据】

补充内容：采用本专利的湿法制粒对比证据1的干法制粒，证明本专利的湿法制粒具有更好的流动性。

结论：接受（但合议组认为这是制剂领域的公知常识）。

【实际解决的技术问题】提供另一种针对恩他卡朋溶解性差问题，使其快速溶出并且方便制剂的制备方法。

【无效决定】本领域技术人员采用更为常见、并且能够改善流动性的制粒方法如湿法制粒、熔融制粒的方法来制备恩他卡朋颗粒是显而易见的，其效果并未超出预期。宣告专利权无效。

【案件链接】http://reexam-app.cnipa.gov.cn/reexam_out2020New/searchdoc/decidedetail.jsp?jdh=44164&lx=wx

案例九含高浓度抗体的溶液制剂

【专利号】ZL200880119066.5

【专利权人】中外制药株式会社；弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

【无效请求人】文珺

【权利要求1】稳定的以100～300mg/mL的量含抗白细胞介素-6受体抗体的溶液制剂，其特征在于，含有100～300mM精氨酸和10～50mM甲硫氨酸，其中所述溶液制剂在制备过程中不包括冻干工序而被制备出，其中所述抗体是人源化的抗-IL-6受体抗体MRA ，其中所述溶液制剂的pH为4～8 ，且其中所述溶液制剂还含有表面活性剂，且所述表面活性剂的量是0.0001～10w/v％。

【主要引证文件】证据1（最接近的现有技术）：公开了一种稳定的、低混浊度的液体制剂，包含（a）100-200 mg／m1量的蛋白或抗体，（b）50-20OmM的精氨酸-HCL ，（c）10-100mM的组氨酸，（d）0.01-0.1％的聚山梨醇酯（这里仅以证据1作为最接近现有技术的情形作为示例）。

【补充实验数据】

补充内容：单独的甲硫氨酸抑制MRA抗体二聚化的效果比精氨酸差，相同浓度的150mM的精氨酸效果明显优于甲硫氨酸，精氨酸和甲硫氨酸的组合也明显优于甲硫氨酸。

原申请说明书：记载对不同浓度的精氨酸抗二聚化、以及固定浓度的精氨酸与不同浓度的甲硫氨酸组合进行了实验研究，实验结果表明精氨酸和甲硫氨酸的组合产生了明显优于精氨酸的抗二聚化协同效果。

结论：接受。

【实际解决的技术问题】更好地协同抑制未经冻干的具体抗体MRA液体制剂中抗体分子的二聚化，提高所述抗体制剂的稳定性。

【无效决定】难以显而易见地得到向高浓度的MRA抗体分子溶液中添加权利要求1限定范围的精氨酸和甲硫氨酸的技术方案，更难以预期其取得的更好的稳定效果。维持专利权有效。

【案件链接】http://reexam-app.cnipa.gov.cn/reexam_out2020New/searchdoc/decidedetail.jsp?jdh=47375&lx=wx

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