从案例看补充实验数据（一）｜同说知产( 八 )

【无效请求人】江苏豪森药业集团有限公司；杭州中美华东制药有限公司

【权利要求1】1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯的晶型，其具有在14.69、18.84、19.16、19.50、20.36和25.21度2θ±0.05度2θ处有波峰的X-射线粉末衍射图，其中所述X-射线粉末衍射图使用CuKα1辐射。

【主要引证文件】证据1（最接近的现有技术）：公开了一种具有SGLT-2抑制活性的式I结构吡喃葡萄糖取代的苯衍生物，并且具体公开了实施例12的化合物，以及作为在肠和肾中的钠依赖型葡萄糖转运蛋白SGLT-2的抑制剂。

通式(I)化合物

实施例12化合物

【补充实验数据】

补充内容：相较于SGLT-1 ，恩格列净对SGLT-2具有高的选择性抑制活性（选择性值高达4829倍）。

原申请说明书：记载所定义的晶型在制备用于治疗或预防用于抑制钠-依赖葡萄糖协同转运蛋白SGLT-2的药物组合物中的用途，但除了表述晶型参数以外，未公开关于效果的任何实验数据。

结论：不接受。

【实际解决的技术问题】提供一种具有已知SGLT-2抑制活性的结构类似的化合物晶体。

【无效决定】为了获得结构类似、活性相当的替代化合物，有动机进行常规的结构修饰，而对于晶型的评价和筛选也是本领域的常规技术手段。宣告专利权无效。

【决定要点】本专利申请文件仅一般性地公开了通式化合物具有与现有技术中类似化合物相似的SGLT-2抑制活性范围。本领域技术人员在阅读本专利的说明书后，即便结合现有技术披露的技术信息（如证据1中也公开了结构类似的化合物，其具有SGLT-2抑制活性），仅能够预期本专利要求保护的通式化合物具有SGLT-2抑制活性，以及具有如证据1所披露的治疗糖尿病的用途。

【案件链接】http://reexam-app.cnipa.gov.cn/reexam_out2020New/searchdoc/decidedetail.jsp?jdh=47428&lx=wx

案例八含恩他卡朋的口服剂型

【专利号】ZL200680018762.8

【专利权人】奥赖恩公司

【无效请求人】广东东阳光药业

【权利要求1】制备恩他卡朋颗粒的方法，该方法包括(i)将作为单独药物的恩他卡朋与粘合剂以及任选一种或多种其它赋形剂制成混合物并且用水、低级醇或它们的混合物将混合物制粒，或将恩他卡朋连同一种或多种任选其它赋形剂与包含粘合剂的水、低级醇或它们的混合物制粒或熔化制粒；(ii)干燥或冷却，分别并且任选筛分步骤(i)的颗粒；其中制备颗粒中所用的恩他卡朋是颗粒形式并且至少90％的恩他卡朋颗粒的直径小于55μm 。

【主要引证文件】证据1（最接近的现有技术）：公开了制备含有恩他卡朋和交联纤维素衍生物的口服压制组合物，其中包括通过压紧和碾碎获得颗粒的步骤。证据2（公知常识）：公开了颗粒流动性与其形状有关，球形粒子流动性好，片状或枝状粒子流动性差；湿法制粒如流化床制粒形成的颗粒外观圆整，湿法制粒能够改善流动性差的药物的流动性；气流粉碎机能够获得3-20μm的粒子。证据3：公开了熔融制粒可替代湿法制粒。