用于治疗乳腺癌的药物palbociclib帕博西尼是什么机理( 二 ) 乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一

帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-Dependent Kinase ， CDK）是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重要的信号转导分子，和周期素（Cyclin）形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。

细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征， CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关，大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等，而且能够增强细胞对药物的敏感性，具有更强的药物靶向性。

适应证和用途：

用于治疗雌激素受体(HR)-阳性，人类表皮生长因子受体2(HER2)-阴性的转移性乳腺癌合并于：（1）以芳香化酶抑制剂作为最初内分泌治疗的绝经后妇女。（2）以氟维司群作为内分泌治疗后出现疾病进展的女性。