当高血压遇到心率增快，β受体阻滞剂如何选择？( 三 )

本文插图
表 1 我国常用的兼具降压和减慢心率作用的药物

此外， β 受体阻滞剂不耐受人群（如哮喘患者等）可以考虑采用非二氢砒啶类（CCB）药物，包括维拉帕米和地尔硫卓。如果上述药物均不耐受人群可以考虑使用伊伐布雷定，该药控制心率效果良好，但降压作用不明显。
机制差异何处现，一溶二衰三 OB ，四为阻滞比例异
Q5：常用的 α/β 受体阻滞剂，具体作用机制差异体现在哪些方面？
α/β 受体阻滞剂，我们通常又称为具有 α 阻滞的 β 受体阻滞剂，也属于 β 受体阻滞剂的范畴。 β 受体阻滞剂种类较多，其作用机制方面既有相似性也有差异性，在抑制交感方面具有共性特点。
临床常用的 α/β 受体阻滞剂包括卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔，它们的作用机制在药理学特点方面具有较多差异，
具体可以从四个方面来探讨[12]（表 2）：
第一，三种药物溶解性不同。
阿罗洛尔是水脂双溶性药物，卡维地洛和拉贝洛尔是脂溶性药物。药物溶解性不同则代谢具有差异，水溶性药物经肾脏代谢，肾功能不好的患者服用亲水类药物会影响肾功能也会对药效产生不良影响，脂溶性药物经肝脏代谢，肝功能不全的患者使用脂溶性药物也可能会对药效或不良反应产生不利的影响，而水脂双溶性药物可经双重途径代谢，可最大程度降低药物的不良反应。
第二，半衰期不同。
卡维地洛半衰期为 6～7 个小时，拉贝洛尔为 6～8 个小时，阿罗洛尔为 10～12 个小时。半衰期越短，体内药物有效浓度持续时间越短，反之亦然，利用半衰期长的药物可以更好、更平稳地降低血压。
第三，生物利用度（OB）不同。
生物利用度越高，有效持续作用时间越长。拉贝洛尔生物利用度为 70% ，卡维地洛 30% ，而阿罗洛尔达 85% ，可以更好地发挥临床药理学作用。
第四， α1/β1 受体阻滞比例不同。
阿罗洛尔 α1/β1 受体阻滞比例为 1：8 ，卡维地洛阻滞比例介于 1：10～1：100 ，拉贝洛尔 α1/β1 受体阻滞比值为口服 1：3 。
表 2常用 α/β 受体阻滞剂的药理学特性
协同拮抗共发挥，疗效安全双管齐下
Q6：从疗效性 + 安全性两方面来谈 α/β 受体阻滞剂在高血压治疗中的使用优势，具体涉及到哪些方面？
从疗效方面来看，多面协同，有效控制血压[13]：对不同部位的 α 及 β 受体发挥作用，协同发挥降压功效。
通过抑制中枢神经系统的 β 受体，使兴奋性神经元活动及交感神经冲动传出下降；通过作用于外周血管平滑肌 α/β 受体，降低外周血管阻力，使血管扩张、周围血管阻力下降；作用于近球旁细胞的 β 受体，抑制 RAAS 活性，肾素分泌下降；抑制心脏 β 受体，降低心率、心肌收缩力、心输出量、心肌氧耗量，提高房室传导时间。通过作用于不同部位多方面协同，综合发挥控制血压的功效。