他汀类药物真的不安全吗?

他汀类药物具有调节血脂、降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、改善血管内皮、抗炎、稳定易损斑块等作用 , 其问世开启了心血管疾病预防和治疗的新时代 , 大幅度降低了心脑血管事件发生率 , 是目前临床上首选的调脂药 , 也是防治动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的基石 。 但质疑他汀安全性的声音一直都有 , 主要集中在肝损害、肌肉损害、肾损害、新发糖尿病、神经系统损害与认知功能改变、新发肿瘤、皮肤和胃肠系统症状 。 那他汀到底安不安全呢?我们来逐个分析一下 。
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1.肝损害他汀的肝损害是质疑声音最多的 , 它多发生在开始用药后的3个月内 , 多呈剂量依赖性 。 与他汀相关的肝功能衰竭发生率约为百万分之一 , 多由中、高剂量引发 。 常规剂量使用他汀 , 肝酶升高的发生率较低 , 且单纯肝酶升高并不代表实质性肝损伤 。 我国食品药品监督管理局推荐服药4~8周后复查肝功能 , 若正常可逐步调整为 6~12个月复查1次 。 如果转氨酶升高超过正常值上限的3倍以上 , 可以停用他汀 , 待肝酶正常后再评估继续治疗 。 若出现肝功能异常(转氨酶升高、黄疸、食欲下降) , 应立即停药对症治疗 。 治疗前存在明显肝病、肝功能受损者 , 应提示医生权衡利弊确认是否使用他汀类药物 。 严重急性肝损伤或活动性肝炎患者 , 不建议使用他汀 。
2.肌损害他汀相关的主要肌损害有:
【他汀类药物真的不安全吗?】(1)肌痛 , 包括肌肉钝痛、酸痛、僵硬、压痛、运动时或之后即刻痛性痉挛 , 而肌酸激酶(CK)水平正常 。 肌痛症状可被描述为病毒性综合征(如流行性感冒)时类似的肌痛症状 , 该症状最为常见 , 也是导致停药的常见原因 。
(2)肌病:肌无力(并非由疼痛引起) , 伴或不伴肌酸激酶水平升高 , 发生率约为万分之一 。
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(3)横纹肌溶解症:有肌痛或乏力等肌肉症状并伴有肌酸激酶显著增高(超过正常值上限10倍)、血肌酐升高 , 通常出现尿色变深及肌红蛋白尿 。 横纹肌溶解症发生率极低 , 10万人中不到4人 。 如果出现相关不适 , 要请医生帮忙鉴别是否由他汀类药物引起 , 应注意寻找是否其他潜在疾病 , 或者容易导致他汀不良反应的一些继发性因素 。 若肌酸激酶呈持续性升高或升高到正常上限的5倍以上 , 可选择停药、减量或换药 。 对无症状的患者 , 不建议常规检测肌酸激酶 。
3.肾毒性他汀类药物无明显的肾毒性 , 不会导致慢性肾脏疾病(CKD) , 不会导致CKD患者肾功能恶化;他汀类药物可以降低CKD(1~5期)非透析患者的心血管事件及死亡风险 。 慢性肾病不是他汀的禁忌症 , 应根据肾功能不全严重程度调整某些他汀剂量 。
4.心血管他汀类对心血管疾病的总体益处远大于新增糖尿病危险 , 有他汀类治疗适应证者都应坚持服用此类药物 , 在使用他汀类药物的同时可以监测血糖水平 。
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此外 , 他汀类药物治疗对认知功能无不良影响 。 他汀类药物长期使用对预防动脉粥样硬化导致的血管性痴呆有益 。 若在他汀治疗过程中出现周围神经病变的症状 , 应做系统性评估 , 以排除继发原因(如糖尿病、肾功不全、维生素B12缺乏等) 。 而且 , 他汀并未增加肿瘤发生风险 , 皮肤和胃肠系统症状一般也较轻微 。
综上所述 , 对于有他汀适应症的患者而言 , 遵医嘱使用他汀带来的益处比可能存在的危害大 。 在用药过程中 , 若不能耐受常规剂量的他汀 , 出现了一些不良反应 , 可咨询专科医生做相关检查和调整 。