目前治疗肺癌的靶向药有哪些(一)?( 二 )

EGFR的突变并不完全一样 , 而是有几十种亚型 , 但最主要是两种:第一种是L858R , 也就是EGFR蛋白的第858个氨基酸从L突变成了R , 第二种是“19号外显子缺失” 。 如果患者确实被诊断为这两种主流EGFR突变 , 那就是使用第一代的EGFR靶向药物的最佳人选 。 最有名的第一代针对EGFR的靶向药是易瑞沙(Iressa)和特罗凯(Tarceva) 。 这两个药功能非常像 , 对两种主要的EGFR突变效果类似 , 没有哪个更好的问题 。 易瑞沙在中国用得多 , 很大原因是因为它在中国首先上市 。 目前 , 易瑞沙在亚洲和欧洲用得多 , 特罗凯在美国用得多 。 这两种药的临床副作用也非常相似 , 主要是皮疹、腹泻和无食欲 , 这些副作用的根本原因都是因为药物不仅抑制肺癌中突变的EGFR蛋白 , 也能抑制正常细胞的EGFR功能 。 前面我提到了正常EGFR对表皮生长功能非常重要 , 因此EGFR药物使用后产生皮疹是预想得到的 。 这也不一定全是坏事 , 因为皮疹的出现是临床医生用来确认药物已经起效的最简单、直接的标志 。

出现抗药性了怎么办?

第一代的靶向药物 , 虽然疗效显著 , 但无论是易瑞沙还是特罗凯 , 很多患者都会在使用药物1年左右出现抗药性 , 肿瘤可能开始反弹 , 这个时候怎么办呢?