5、替格瑞洛的药动学特点
吸收
口服后1.5(1.0~4.0) h开始吸收,主要代谢产物 AR-C124910XX约2.5( 1.5~5.0) h达峰;绝对生物利用度约36% (30%~42%),进食高脂肪餐对Cmax无影响,但能使AUC升高21%,其代谢产物Cmax降低22%,而AUC无变化。
分布
稳态分布容积为88 L,替格瑞洛及其代谢产物血浆蛋白结合率均很高(>99% ) 。
代谢
替格瑞洛主要由CYP3A4代谢成为主要活性产物AR-C124910XX,是弱的P-糖蛋白底物结合抑制物;活性代谢产物的全身暴露量约为替格瑞洛的30%~40%,两者经由尿苷-5'-双磷-葡糖醛酸基转移酶转化为非活性产物,整个起效与代谢失效过程均无CYP2C19的参与。
排泄
替格瑞洛及其代谢产物主要的排泄途径可能是胆汁排泌,两者的半衰期分别为7h和9h;年龄、性别、种族及肾功受损、轻度肝损害的药动学参数差异不大,无需调整剂量;未对中重度肝损害患者进行研究,未进行儿科用药研究。
- 六旬老人血管硬如石头,郴州专家上演“钻心术”打通患者生命路
- 心源性猝死的黄金急救时间仅4分钟,欧洲杯上演“教科书式”高效抢救
- 熊猫血遇上溶血黄疸,深圳二院新生儿科上演生死时速
- 产妇脐带脱垂命悬一线 漯河市妇幼保健院上演“生死时速”
- 【分秒必争】医院里上演一幕幕的“生死时速”(上)
- 产妇脐带脱垂,命悬一线!漯河市妇幼保健院上演“生死时速”
- 山医大二院肿瘤科上演爆款电影现实版——病房里,医生给病人送上一朵小红花
- 氯吡格雷和替格瑞洛,哪个抗血栓效果更好?药师说出答案
- 拯救晚期肿瘤患者!一个月自主呼吸、三年无癌,“奇迹”正在上演
- 阜新矿平安医院神内医护上演生死时速 男子突发脑梗2小时后成功获救