----上演了“一出好戏”的替格瑞洛，能否替代氯吡格雷？//----健康频道 http:// //
4、替格瑞洛的发现及药物特点
相对于ADP而言，ATP为天然的P2Y12拮抗剂，研究人员采用合成 ATP 结构类似物的方法试图开发抗血栓新药。首先，ADP与ATP的主要区别在于侧链磷酸基团不同，坎格雷洛就是很好的代表；然而，带有三磷酸侧链的化合物通常理化性质不稳定、代谢快、口服无效只能静脉给药。因此，研究人员经过多次亲和性及稳定性试验，逐步进行去除不稳定的磷酸基团、修改核糖与嘌呤结构、引入活性基团等一系列的研究工作，完成了替格瑞洛的合成和发现。
而替格瑞洛，作为第一个可逆结合的、直接起效的、口服给药的血小板二磷酸腺苷P2Y12受体拮抗剂，比氯吡格雷起效更快，对血小板凝集的抑制作用更强。其具体作用机制尚未阐明，目前提出的一种假说是：替格瑞洛是一种腺苷前体，口服后会在体内转变为腺苷，增加血液中腺苷的含量。腺苷是一种重要的内源性小分子，能激活4种糖蛋白偶联腺苷受体A1、A2A、A2b和A3，从而调节机体组织的功能，改善心血管疾病的临床症状。
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