药物固体形态筛选新思路|实验+预测药物晶型筛选( 三 )


另一方面 , 对于原研药企 , 通过申请药物晶型专利能够获得技术保护 , 在延长基础专利保护期的同时可形成对仿制药企业的专利障碍 。 例如葛兰素公司的抗溃疡药物雷尼替丁(zantac) , 晶型I专利到期后又发现了目前作为药物使用的晶型II , 通过申请新的专利将其保护延长[6] 。
综合以上 , API的固态研究应该贯穿整个药物研发阶段 , 一方面能够在药物研发早期对于药物的固体形态进行优势晶型的选择从而规避风险;对于仿制药企 , 通过研发不同的药物晶型并请求专利保护 , 能够绕开原研药厂的专利屏障 , 在与原研药企的竞争中另辟蹊径 , 在市场中博取一席之地 。
MicroED技术科研团队
MicroED入选《Science》2018 年度全球十大科技突破技术 。
目前全球研究MicroED技术团队有美国的Tamir Gonen和瑞典斯德哥尔摩大学的 Xiaodong Zou 。 Tamir Gonen团队的研究兴趣一直在生物大分子方面 。 Xiaodong Zou团队则在小分子方面获得了非常丰硕的研究成果 , 例如沸石、MOFs等的结构解析 , 目前 , 也在生物大分子的结构解析方面取得了非常好的进展 , 例如第一次通过MicroED实现了未知蛋白质的结构解析(DOI:10.1126/sciadv.aax4621) 。 MicroED技术已经趋于成熟 , 出现了一些提供MicroED服务的公司 , 例如美国的NANOIMAGINGSERVICES, 国内有青云瑞晶 。 青云瑞晶的技术来自瑞典Xiaodong Zou团队 , 目前已经通过MicroED解出了几十种物质的结构 , 涵盖了药物小分子、蛋白质等 。
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