激酶谱筛选|激酶谱|激酶服务|靶点筛选|药物筛选

激酶(kinase)是一类生物化学里的分子，从高能供体分子(如ATP)转移磷酸基团到特定靶分子(底物)的酶，这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。迄今为止， FDA总共批准了38个小分子激酶抑制剂（SMKI）。蛋白激酶已经取代GPCR成为最重要的疾病干预靶点。
蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质(脂质、糖、氨基酸、核苷等等) ，或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。在人体中发现了518种蛋白激酶，而编码具有激酶活性蛋白的基因则高达900个，占人类基因组的约2% 。蛋白激酶参与了众多的生理调控过程，包括细胞存活、增殖、分化、凋亡、代谢等。药理学及病理学研究表明，蛋白激酶的功能失调与很多疾病密切相关，包括肿瘤、自身免疫、炎性反应、中枢神经系统疾病、心血管疾病及糖尿病等等。
【激酶谱筛选|激酶谱|激酶服务|靶点筛选|药物筛选】蛋白激酶主要分为两大类，即丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶。有时，蛋白激酶也可以分为7类，即AGC激酶类，包括PKA、PKC和PKG；CaM 激酶类包括钙调蛋白酶；CK1 类，包括酪蛋白1；CMGC类，包括 CDK、MAPK、GSK3 和CLK；STE 类; TK 酪氨酸激酶类；TKL类。还可进一步细分，例如，根据酪氨酸激酶是否存在于细胞表面，可将90个酪氨酸激酶分为受体酪氨酸激酶（RTK ， 58个）和非受体酪氨酸激酶（NRTK ， 32个）。受体酪氨酸激酶又可以细分为20个亚类。
蛋白激酶在三维结构上具有高度的保守性，特别是在催化活性ATP结构域附近。该区域包括一个多由β-折叠构成的N端-lobe区域及由α-螺旋构成的C端-lobe区域，而ATP结合在两者之间构成的沟状区（hinge area），也是多数激酶小分子抑制剂的直接竞争结合位点。
蛋白激酶作为药物靶点起步较晚，且很多潜力型针对激酶的药物仍在临床研究中。对于一些已经过深入探索的家族，如类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶，已有数据表明该类家族的成药性比较低。另外，根据基于数据的分析，我们也可预测某些家族在药物研发中的表现，如有超过40种的p38α抑制剂进入了临床研究，但通常仅为进展到或停滞于期临床阶段。对激酶家族而言，靶点及对应药物占比差异较大，主要原因在于蛋白激酶的小分子抑制剂通常具有广谱作用性，同一种药物可做用于多种激酶成员。
根据我们常年的总结，为节约客户经费，选取了常用于检测的一批激酶靶点，制成一个激酶panel ，用于激酶谱的筛选，站在客户角度，让客户在经费紧张的情况下，尽量能更多的获得实验信息。