里程碑！全球首款KRAS靶向药AMG-510震撼上市

作者：Cancer 百科
今天，相信大家和Rossy一样等了很久！
2021年5月29日，针对KRAS突变有效，让我们期待了两年的“革命性抗癌药Sotorasib（AMG-510）终于获得FDA批准，提前上市！用于治疗患有KRAS G12c突变的非小细胞肺癌患者，这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。同时，这款药物也有了自己的大名，基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。同时，这款药物也有了自己的大名--Lumakras 。
这是全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑式的意义！将有无数携带KRAS突变的癌症患者迎来生存新希望！

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可以说，从2019年安进公司的KRAS抑制剂AMG-510初次在ASCO大会一期试验中展示靶向KRAS G12C突变的持久抗肿瘤活性，疾病控制率更是高达100% ，震惊了肿瘤界！
2021年2月18日， FDA已对AMG 510进行了优先审查，预计在2021年8月6日前完成审批，这款靶向药提前2个月获批上市，终于将KRAS这一最难啃的硬骨头拿下，具有划时代的意义。
KRAS中的钻石突变“KRAS G12C”
在正式介绍药物之前，我们先来认识下这款药物治疗的特定靶点-KRAS 。
注：做了基因检测的病友可以拿出报告看看一旦存在KRAS突变，可以马上联系全球肿瘤医生网医学部看看是否有机会接受新药治疗，看不懂的病友也可以致电全球肿瘤医生网医学部解读报告。
RAS家族基因的发现是癌症研究中的一个关键里程碑！RAS基因的突变会导致永久性的“打开”开关，进而导致细胞不受控制的恶性增值和分裂，从而发生癌症。这个家族有三种类型，分别称为NRAS ， GRAS和KRAS 。尽管这三种突变均可导致癌症，但KRAS是最常见的致癌基因，存在于90%的胰腺癌中， 30-40%的结肠癌中， 15-20%的肺癌中（大多为非小细胞肺癌）。
近年来，研究人员发现， KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4% ，胰腺癌占2％，全球每年超过100000人确诊为KRAS G12C突变。
KRAS G12C在各类癌症中的突变频率

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既往， KRAS G12C患者一旦化学疗法或免疫疗法失败，完全没有可用的靶向治疗方案，预后极差！针对这一特定的突变类型，终于迎来了曙光！
疾病控制率80.6%！首个挑战KRAS的革命性新药Sotorasib震撼上市！
经过了30年的心血， Sotorasib（AMG510）终于在2013年被研发成功，成为首个进入临床试验的KRAS抑制剂。