HER2 之后，国内 ADC 赛道转至 TROP-2？

ADC ，作为新型抗体药物，近年来受关注度及开发程度骤升，且全球已获批多个品种，用于治疗肿瘤。国内， ADC 的研发更是呈爆发式增长，且在经典的 HER2 靶标之后， TROP-2 正在受到极大的关注。现就 ADC 国内外研发情况及 TROP-2 赛道品种进行总结，详情如下。
01
全球 12 款 ADC 药物获批
研发热度只增不减
ADC ，是单克隆抗体通过连接臂与细胞毒性小分子化合物共价偶联形成的复合物，利用抗体与抗原的特异性，结合靶点后，再通过「细胞内吞」和「旁效应」，使细胞毒性小分子精准地聚焦到靶细胞，以治疗恶性肿瘤。
当前， ADC 已有多个品种获 FDA、PMDA 批准上市，如 Mylotarg（经历了退市后的再上市）、Adcetris、Kadcyla、Besponsa、Lumoxiti、Polivy等；靶点主要相关 CD 家族以及 HER2、TROP-2；适应症主要分布于白血病、淋巴瘤、乳腺癌等。
表 1.1 全球已上市的 ADC 品种信息

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全球销售额方面， ADC 药物正在逐渐发力，如 2013 年上市的 Kadcyla（靶点作用于 HER2）， 2019 年销售额达到了近 14 亿美元， 2020 年更进一步达到了 18.7 亿美元。

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图片来源：Insight数据库（https://db.dxy.cn/v5/home）

2
国内 50% 靶点集中在 HER2
国外在研靶点丰富且较分散
由已上市药物可以看出，当前相对成熟的靶点主要集中于 CD 家族、HER2 ，而近年来如 Nectin-4、TROP-2、BCMA 等也已完成了靶点及其品种的成药性验证；此外，国外药企在研的 ADC 药物靶点还相关 TNFRSF、PD-L1、Tubulin、MSLN、CDH、TF、PTK、TOP、c-MET、TLR 等等。

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数据来源：Insight 数据库
而国内 ADC 药物在研靶点主要集中于 HER2 ，超过 50% 的品种布局于该靶点，
目前首个纬迪西妥单抗已经报上市，目前已完成生产现场检查，今年预计获批。
除 HER2 外，受关注度较高的当属 TROP-2 ，目前有 4 个品种处于临床及以上阶段，分别为
Sacituzumab govitecan
（国外已上市/国内报上市）、
SKB264
（国内临床 I/II 期）、 BAT8003（国内已终止研发）、
DAC-002
（国内临床 I 期）。
其他靶点如 CLDN-18.2、CD20、c-MET、EGFR 等，也有品种进入到临床，但目前还比较少。

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数据来源：Insight 数据库
03
国内 ADC 研发持续火热
下一个目标为 TROP-2 靶点