硫酸氢氯吡格雷和PPI药物的“恩仇记”


乐普互联网医院
李晓斌 主治医师

硫酸氢氯吡格雷和PPI药物的“恩仇记”
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大家好!

我是乐普互联网医院的李晓斌医生 。
今天跟大家谈谈硫酸氢氯吡格雷和PPI药物的联合用药问题 , 有哪些注意事项呢?请听我慢慢道来!
PPI
胃粘膜的壁细胞可以分泌盐酸(H+Cl-) , 其中壁细胞分泌质子H+的结构称为质子泵 , 抑制质子泵分泌质子的药物称为质子泵抑制剂 , 英语简写为PPI(proton pump inhibitors) 。
硫酸氢氯吡格雷和PPI药物的“恩仇记”
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常用的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑 。

血栓形成可以导致急性心肌梗死、脑梗塞等疾病 , 血栓形成也是支架植入术后血管再闭塞的重要因素 。

血小板的活化、聚集是血栓形成的重要环节 , 正常的循环血液中 , 血小板处于静息状态 。
在某些生理和病理状态下 , 血小板被激活 , 血小板发生变形、粘接、聚集 , 最终导致血栓的形成 。
氯吡格雷可以抑制血小板聚集而应用于心脑血管等疾病 , 达到防治心脑血管疾病的作用 。
“相爱相杀”的一对冤家
对于伴有消化道溃疡的心脑血管疾病患者 , 推荐服用硫酸氢氯吡格雷的同时给予泮托拉唑、兰索拉唑 , 不推荐同时服用奥美拉唑和埃索美拉唑 , 这是为什么呢?
原因如下:
“仇”
硫酸氢氯吡格雷原型通过肝脏的细胞色素酶P450的酶促作用形成具有活性的结构;奥美拉唑在肝脏的代谢也需要细胞色素酶P450的酶促作用 。
硫酸氢氯吡格雷和奥美拉唑竞争性通过细胞色素酶P450的酶促作用进行代谢 , 所以奥美拉唑对于硫酸氢氯吡格雷具有抑制作用 。
奥美拉唑可以将硫酸氢氯吡格雷的抗血小板聚集作用减弱21-39% 。
【硫酸氢氯吡格雷和PPI药物的“恩仇记”】埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体 , 因而与奥美拉唑一样可以与硫酸氢氯吡格雷产生类似的抑制作用 。
硫酸氢氯吡格雷的说明书中明确指出“不推荐硫酸氢氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑联合使用” 。
“恩”
泮托拉唑具有独特的硫酸化II相代谢旁路 , 无需细胞色素酶P450的参与 , 因而泮托拉唑不与硫酸氢氯吡格雷发生药物间相互作用 , 可以与硫酸氢氯吡格雷联合给药;
已有研究证实兰索拉唑也和硫酸氢氯吡格雷不发生药物间相互作用 。
因而泮托拉唑、兰索拉唑也可以和硫酸氢氯吡格雷不发生相互作用 。
高血压病、高脂血症、糖尿病、冠心病、脑梗塞的患者 , 无消化道溃疡疾病 , 推荐服用阿司匹林抗血小板聚集 。