专家答疑︱替格瑞洛与氯吡格雷如何替换( 二 )
氯吡格雷是噻吩吡啶类药物 , 是一种前体药物 , 需通过肝细胞色素酶P450(cytochrome P450 , CYP)氧化生成活性代谢产物 , 与P2Y12受体不可逆结合 , 从而发挥抗血小板作用 。
替格瑞洛是环戊基三唑嘧啶类药物 , 为非前体药 , 无需经肝脏代谢激活即可直接起效 , 因此不受CYP2C19基因型的影响 , 与P2Y12受体可逆性结合 , 与氯吡格雷相比 , 具有更快速、更强效及更一致的抑制血小板效果 。
多国、多中心、双盲随机对照的PLATO研究表明 , 替格瑞洛较氯吡格雷进一步改善ACS患者的预后 。 因此 , 近年来多部国内外指南推荐替格瑞洛为 ACS 患者的一线或首选抗血小板药物 , 特别是针对缺血风险高危或拟行PCI治疗的患者 。
鉴于此 , 临床上常遇到由氯吡格雷替换为替格瑞洛的情况 。 同时 , 由于替格瑞洛的不良反应(如呼吸困难、心动过缓、血清肌酐水平升高、血尿酸水平增高)、部分地区药物取得存在困难、价格等因素 , 也存在由替格瑞洛替换为氯吡格雷的情况 。
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