乐伐替尼联合依维莫司治疗晚期或转移性肾细胞癌:日本1期研究( 二 )

乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、乐卫玛、仑伐替尼、Lenvima)是一种靶向VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT和RET原癌基因的口服多酪氨酸激酶受体抑制剂 。 理论上来说 , 乐伐替尼与依维莫司(一种mTOR抑制剂)组合 , 可以通过抑制VEGFR、FGFR和mTOR信号通路增强抗血管生成和抗肿瘤活性 。 在美国和欧洲进行的随机2期临床试验显示 , 在接受过一种VEGF靶向治疗的晚期RCC患者中 , 与单用依维莫司(10 mg/天)相比 , 乐伐替尼加依维莫司(分别为18和5 mg/天)可显著延长无进展生存期PFS , 毒性可耐受(中位数14.6个月vs 5.5个月 , 风险比0.40 , 95%CI 0.24-0.68) 。 该组合方案已在欧美获批用于治疗晚期RCC患者 。