果立然养生|帕金森病的药物选择帕金森病是神经系统变性疾病

帕金森病是神经系统变性疾病，起病隐匿，进展缓慢，其主要病理改变为黑质多巴胺能神经元进行性退变和路易小体形成，导致纹状体多巴胺递质减少。帕金森病的主要临床表现为运动迟缓和静止性震颤，多从一侧上肢的远端开始，呈规律性的手指屈曲和拇指对掌动作，逐渐发展到同侧下肢与对侧上下肢。目前无特异性检查以确诊本病，临床诊断主要依靠病史和神经系统体格检查。
本病的治疗主要以改善症状为主，常用的药物有抗胆碱能药、金刚烷胺、复方左旋多巴、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B型抑制剂、儿茶-O-甲基转移酶抑制剂。
抗胆碱能药的主要代表药物为苯海索，适用于伴有震颤的患者，通过选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路减轻震颤，剂量为1-2mg ，每日3次。对于60岁以下的患者，长期使用本药可能会引起认知功能下降，因此需定期复查认知功能；60岁以上的患者应慎用本药，青光眼及前列腺肥大患者禁用。
金刚烷胺主要是通过促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神经细胞对多巴胺再摄取，改善少动、强直及震颤症状，剂量为50-100mg ，每日2-3次，末次应在下午4点以前服用。有肾功能不全、癫痫、胃溃疡及肝病患者慎用，哺乳期妇女禁用。
复方左旋多巴包括多巴丝肼和卡左双多巴缓释片。多巴丝肼首次推荐量是每次1/2片，每日三次，以后每周的日服量增加1/2片，根据病情逐渐增加剂量至疗效满意和不出现不良反应的适宜剂量维持，餐前1小时或餐后1.5小时服药。活动性消化性溃疡慎用，青光眼和精神病患者禁用。
多巴胺受体激动剂目前以非麦角类多巴胺受体激动剂为首选药物，代表药物有普拉克索，通过兴奋纹状体多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍，一般从小剂量开始，逐渐增加剂量至获得满意疗效，而不出现不良反应为止。普拉克索常释剂型的初始剂量为0.125mg ，每日3次，每周增加0.125mg ，每日3次，每日最大剂量为4.5mg 。
单胺氧化酶B型抑制剂主要通过抑制多巴胺的重摄取，相对的增加多巴胺的含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足，从而改善帕金森症状。其代表药物有司来吉兰和雷沙吉兰。司来吉兰的用法为2.5-5mg ，每日1-2次，在早晨和中午服用，避免在晚上服用，引起失眠。雷沙吉兰的用法为1mg ，每日1次，早晨服用，胃溃疡患者慎用。
【果立然养生|帕金森病的药物选择】儿茶-O-甲基转移酶抑制剂主要有恩他卡朋，本药需与复方左旋多巴同服，单用无效。在疾病早期选用恩他卡朋和复方左旋多巴，可以增强复方左旋多巴疗效，但可能增加异动症的发生，在疾病中晚期，当复方左旋多巴疗效减退后，加用恩他卡朋可进一步改善症状。恩他卡朋用法为每次100-200mg ，服用次数与复方左旋多巴相同，如果每日服用复方左旋多巴次数较多，也可少于复方左旋多巴次数。不良反应有腹泻、头痛、多汗、口干、转氨酶升高等。