硝苯地平|硝苯地平、心痛定、拜新同……它们都是同样一种药吗?

一个人在某个领域一直在用心耕耘 , 迟早会收获属于他的成就 。
例如德国的生理学家阿尔布雷希特·弗莱肯施泰因 , 他在上个世纪的六十年代开始 , 就一直“沉溺”于研究细胞的钙离子 , 以及具有阻止钙离子从细胞外内流进入细胞内作用的药物 。 在1969年 , 他的团队确定了一种钙离子拮抗剂(也称为钙通道阻滞剂)的药理作用 , 并命名为硝苯地平 。
人类从这一刻起 , 在心脏疾病的治疗领域又开启了一扇新的大门 。
硝苯地平|硝苯地平、心痛定、拜新同……它们都是同样一种药吗?文章插图
硝苯地平 , 一个可以快速降血压的药物 , 为什么还有个别名叫做“心痛定”?在讲这个名字来历之前 , 先提一句:硝苯地平和硝酸甘油 , 是完全两回事的两种药物 , 虽然它们俩是心脏科用药 , 又同时带一个“硝”字 。
硝酸甘油的故事在这里按下不表 。 这个硝苯地平 , 打一问世 , 就依靠快速而又显著的降血压效果 , 在临床上获得了广泛应用 。
硝苯地平是怎样做到降低血压的呢?
居然是让细胞“缺钙” 。
这里说的缺钙 , 不是内分泌科中提到的缺钙 , 不会造成腿脚乏力无法做到一口气上五楼 , 也不会引起腰酸背痛腿抽筋 。
硝苯地平是作用于血管平滑肌细胞和心肌细胞上的钙离子的通道 , 阻止细胞外的钙离子进入到细胞内 。
这里提到了两种细胞:血管平滑肌细胞、心肌细胞 。
先说血管平滑肌细胞 。 血管的结构比水管子要复杂 , 是分层的 , 其中一层叫做平滑肌层 。
血管会紧张 , 会松弛 , 就是由平滑肌层来控制的 。 血管平滑肌细胞一收缩 , 血管紧张起来 , 血压蹭蹭地飚上去;血管平滑肌细胞舒张来开 , 血压也就会掉下来 。
当血管平滑肌细胞的钙离子通道被阻断之后 , 细胞外的钙离子流不进细胞内 , 细胞内的钙离子浓度下降 。 浓度降低的同时 , 伴随的是血管平滑肌的松弛 , 外周血管阻力的下降 , 以及血压的下降 。
就像水管子变得松弛 , 水压也就降了下来 。 血压也是如此 。
有意思的是 , 心肌细胞同样也会受到硝苯地平的影响 。
于是 , 在心绞痛发作的时候 , 用上硝苯地平 , 心肌也会呈现出相对松弛的状态 , 心肌收缩力被抑制 。 心肌细胞不是那么卖力气干活了 , 心肌的耗氧量也就会随之下降 , 心绞痛的症状就会有所缓解 。
同时 , 心肌也是需要有血管供应能量 , 这些血管就是冠状动脉 。 前面也说了 , 硝苯地平可以舒张血管 , 冠状动脉同样也是血管 。
冠状动脉舒张开了 , 心肌的氧气供给也就跟上来了 , 更进一步缓解了心绞痛的症状 。
于是 , 硝苯地平又得了一个别名:消心痛 。
硝苯地平|硝苯地平、心痛定、拜新同……它们都是同样一种药吗?文章插图
硝苯地平降血压是个急性子 , 这个特点差点毁了它自己 , 幸好出现了这个技术……硝苯地平 , 钙离子拮抗剂的典型代表 , 降血压起效迅速 , 服用十分钟后就开始发挥降压作用 。 上市之后 , 风光无限……
然而 , “药红是非多” , 这个药物上市之后 , 针对其做的各种临床研究就很多 , 也是发现了不少问题 。
首先 , 作用时间短 。 降压作用也就维持上四、五个小时 。 一天至少要吃上3次 , 才能起到持续降压的作用 。 如果赶上周末睡个自然醒 , 一觉醒来 , 八九个小时过去了 , 这血压早就高高在上了 。
其次 , 由于扩张血管较强 , 脑血管也会同时被扩张 , 于是头痛成为硝苯地平常见的不良反应 。 此外 , 还有面色潮红、反射性地加快心率等不良反应 。
更严重是 , 1995年 , 有学者根据硝苯地平小规模临床研究的分析指出 , 用硝苯地平 , 会增加心血管疾病的病死率 。
这下可捅了马蜂窝了!吃这个药 , 死得更快?那还了得!