祝贺！全球第二款、国产第一款氘代药物上市！( 二 )

前几日，泽璟制药牵手圆心科技共同探索以患者为中心的互联网+医疗创新实践，合作首先将围绕泽璟制药上市的肝癌一线靶向药物甲苯磺酸多纳非尼片。
得益于靶向用药市场教育的推进、患者支付能力的提升、药品进入医保目录等因素，靶向用药将进入更多医院，并覆盖更多的肿瘤患者，多纳非尼具有广阔的市场空间。
氘代药物的研究则可追溯至上世纪，加拿大与美国的联合研究团队发现。氘（D）是氢（H）的其中一种同位素，俗称“重氢” 。由于C-D键的零点振动能低于C-H键，因而在相同条件下C-D键更加稳定。如果将药物分子中的部分H取代为D ，药物基本药理活性并不会变化，改变的是其代谢速率及途径，进而使其药代动力学特性发生改变。
氘代技术是一种有很大潜力开发出Me-Better型药物的Fast-follow型开发思路，在规避原型药物专利的前提下，仅需将原型药物其中一个或多个氢原子改造成氘原子，就可能获得药效更优、和/或药代性质更佳、和/或不良反应发生率更低的专利新化合物。以此为基础开发氘代药物，一方面极大的规避了研发失败的风险；另一方面这种较为直接的改造极大的节省了研发时间。然而，随着氘代药物生产成本的进一步提升、非氘代药物获仿制药竞争加剧及氘代药物专利申请难度的进一步增加，使得研发氘代新药将面临较大挑战。
近年来，以Concert、Auspex、Deuteria、Zelgen为代表的Biotech又重新开始考虑和评价氘代化设计新药的方法，并取得令人鼓舞的结果，才引起包括大型制药公司在内的国内外医药行业对氘代技术的再次关注。
作为以研发氘代药起家的小型生物制药公司Auspex ，成立于2001 ， 2014年在美国纳斯达克上市，在2015年公布了旗下明星氘代产品SD-809(氘代丁苯那嗪/氘代四苯喹嗪)的临床III期数据后， TEVA公司斥资32亿美元（溢价率 42%）将其收入囊中。 2017年， Auspex与Teva共同开发的氘代丁苯那嗪（商品名：Austedo）成为世界上首个被 FDA 批准的氘代药物，可用于治疗亨廷顿舞蹈症引发的异常不自主运动（HD）。 Austedo是FDA首次批准的氘代产品，也是针对与亨廷顿病有关的舞蹈病的历史上第二个药物。
与未氘代的原药相比， Austedo能显著减慢代谢过程，半衰期接近非氘代原药的2倍，通过降低给药量和用药频率， Austedo副作用更小，病人的抑郁及自杀倾向减轻，还可抑制戒断反应出现。 2019年 Austedo已显著压缩原研品种丁苯那嗪的市场，占据了超过70%的市场份额，成为HD的主流用药。
2020年5月， Austedo在中国上市，商品名为安泰坦（氘代丁苯那嗪片），用于治疗与亨廷顿病（HD）有关的舞蹈病及成人迟发性运动障碍（TD）。