孩子吃阿糖胞苷会有哪些副作用？需要注意些什么？小儿血液科医生为您科普

今天，珠江医院的医生继续为我们带来另一种儿童血液肿瘤药物介绍——阿糖胞苷。它有什么不良反应？使用时家长应该注意什么？一起来看看吧。

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要了解阿糖胞苷，首先要了解它的研发历史。从自然界生物中发现先导化合物，并通过先导化合物优化，这是新药研发的一大途径：果实中提取得到的，长春新碱是从长春花中分离获得的。

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长春花
海绵也是药物研发的一个重要来源。抗癌药物阿糖胞苷（Cytarabine,Ara-C）是DNA聚合酶的竞争性抑制剂，可以抑制体内DNA生物合成，最初就是在深海海绵中提取得到的。
深海海绵能用阿拉伯糖与胞嘧啶结合生成阿拉伯糖胞嘧啶核苷（简称阿糖胞苷，不是DNA合成的成分），但正常情况下，大多数生物体是利用脱氧核糖与胞嘧啶结合生成脱氧核糖胞嘧啶核苷（简称脱氧胞苷），是DNA合成的重要成分。
从深海海绵中分离获得的先导化合物——天然阿糖胞苷，存在脂溶性差、生物利用度低、副作用大和半衰期短等问题，且野生收获阿糖胞苷在生态上是不可持续的，人工化学合成是重要的替代手段，同时通过化学修饰可以使其成为更加有效的活性化合物。

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海绵
1959年，加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker人工合成了结构优化的阿糖胞苷，并报道了其在动物实验中抗白血病活性研究。

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阿糖胞苷分子式
1969 ，年美国FDA批准阿糖胞苷（商品名为Cytosar-U）用于治疗白血病，随后发现阿糖胞苷对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈癌也有一定的疗效，又被批准为临床抗肿瘤药物。
阿糖胞苷是第一个海洋类抗癌剂，是海洋类抗癌药物的里程碑之一，也是第一种以改变核苷结构而发挥抗肿瘤作用的化疗药物。
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注射用阿糖胞苷
阿糖胞苷
如何发挥抗肿瘤作用
阿糖胞苷与DNA合成的成分之一脱氧胞苷的结构十分类似，以至于能够以假乱真并入人类DNA ，但它不是DNA合成的成分，便会干扰DNA的复制，进而杀死肿瘤细胞。
阿糖胞苷本身是一个前药，无抗肿瘤活性，静脉注射20分钟后，多数患者血中已测不到该药，主要在肝中被脱氨酶脱氨基，形成无细胞毒的代谢产物阿糖尿苷（Ara-U），迅速由尿排出。