广东药科大学梅文杰团队发现新方法抑制乳腺癌细胞增殖转移( 二 ) 乳腺癌是严重威胁女性生命健康的重大疾

----广东药科大学梅文杰团队发现新方法抑制乳腺癌细胞增殖转移//----

日前，广东药科大学药学院的梅文杰教授团队以丹参酮IIA为母体结构，引入咪唑环，设计合成了一系列丹参酮IIA-咪唑衍生物，并获得了这类分子的晶体结构。进一步的构效关系分析发现，共轭芳香环数量的增加有效提高了丹参酮IIA分子的抗肿瘤活性，其中末端苯环对位给电子取代基的化合物TA12表现出最好的抑制三阴性乳腺癌细胞侵袭转移的活性。

此外，研究发现， TA12能激活ROS的释放并调控PTEN/AKT信号通路，抑制侵袭性伪足的形成，从而有效抑制在斑马鱼移植瘤模型中的乳腺癌细胞的增殖与转移。该研究不仅为丹参酮IIA的结构修饰提供了新的思路，也为后续针对三阴性乳腺癌的创新药物开发提供了活性先导分子。

该研究成果在美国化学会学术刊物Journal of Medicinal Chemistry 上以封面论文报道。