Zulresso是一种GABAA受体的别构调节剂，它可以调节神经突触内和突触外GABAA受体的功能。对神经递质受体的别构调节能够将受体活性调节到不同水平，而不是完全激活或者抑制受体。GABAA受体和NMDA受体分别起到抑制和刺激大脑神经元产生神经冲动的作用。这两种受体活性之间的失衡是导致抑郁症等多种精神疾病的原因。Zulresso能够有效和安全地恢复GABAA受体和NMDA受体活性之间的平衡。Zulresso曾经获得FDA授予的突破性疗法认定和EMA授予的PRIME药品认定。
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正向别构调节剂（PAM）调节GABAA活性示意图（图片来源：SAGE公司官网）
这一批准是基于名为Hummingbird的临床试验项目，它包括3个多中心，随机双盲，含安慰剂对照的临床试验。在名为Study 202B和Study 202C的两项3期临床试验中，Zulresso达到了两项试验的主要终点，在接受治疗60小时之后，患者汉密尔顿抑郁量表（HAM-D）评分与基线相比的下降幅度显著优于安慰剂组。接受Zulresso治疗的患者HAM-D总分平均下降14-20点，并且可以维持长达30天。
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