Tafinlar药物信息

Tafinlar(Dabrafenib ， 达拉非尼)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂 。 Tafinlar抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM ， 在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1 ， NEK11 ， 和LIMK1活性 。 部分BRAF基因突变 ， 包括 BRAF V600E ， 可导致组成型激活BRAF激酶 ， 刺激肿瘤细胞生长 。

Mekinist药物信息

Mekinist(Trametinib ， 曲美替尼)是一个激酶抑制剂 ， 可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性 。 MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器 ， 它促进细胞增殖 。 BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活 ， 其中包括MEK1和MEK2 。

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