阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,都是强效他汀,两者哪个更强?
在对动脉粥样斑块的治疗 , 预防心脑血管疾病的发生中 , 他汀类药物是不可替代的一线药物 。 这类药物除了可以降低胆固醇 , 还可以改善动脉内膜的代谢 , 对抗胆固醇的氧化、炎性反应 , 使斑块的脂质核心趋向缩小 , 有一定的逆转斑块作用 。
他汀类药物中的阿托伐他汀与瑞舒伐他汀 , 都可以把血中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平降低50%以上 , 所以两者被称为强效他汀 , 也是临床上常用的两个他汀类药物 。 不过有很多人问华子 , 这两个强效他汀 , 哪个更强一点呢?
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一、两者使用的剂量阿托伐他汀使用时分为4级剂量 , 最低剂量是10mg , 增加剂量的顺序为20mg、40mg , 最大剂量为80mg 。 瑞舒伐他汀也分为4级剂量 , 最低剂量是5mg , 增加剂量的顺序为10mg、20mg , 最大剂量为40mg 。 两者在同级剂量的时候 , 降脂强度相同 。 也就是说 , 在降脂强度相同的时候 , 阿托伐他汀的剂量要比瑞舒伐他汀的剂量要大1倍 。
但他汀类药物的服用剂量 , 不是衡量其作用强度的关键性指标 , 而是要在相同的降脂强度时进行比较 。 从患者用药后对血脂检测的反馈来看 , 瑞舒伐他汀的降脂作用 , 在同级别下 , 要稍强于阿托伐他汀 。
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二、两者的脂溶性与水溶性阿托伐他汀脂溶性较强 , 容易进入肝细胞内进行代谢 , 而且其代谢产物仍然具有降脂活性 。 但也是因为如此 , 阿托伐他汀对肝功能影响较大 , 有严重肝功能损伤者需禁用 。
瑞舒伐他汀水溶性较强 , 大约只有10%在肝内代谢 , 主要是通过肠道和肾脏原型排泄 。 所以瑞舒伐他汀对肾功能有一定影响 , 肾功能不全的人 , 需要减量服用 , 肾功能严重不全者 , 要禁用瑞舒伐他汀 。
阿伐他汀他与瑞舒伐他汀在服用期间 , 都要对肝功能进行监测 。 如果转氨酶超过正常值的3倍 , 就需要停药了 。 依据两者脂溶性与水溶性上的差异 , 肝功能稍差而肾功能正常者 , 宜选用瑞舒伐他汀;而肾功能不全而肝功能正常者 , 宜选用阿托伐他汀 。
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三、副作用与药物相互作用他汀类药物常见肌肉损伤、肌痛的副作用 。 有相关的临床试验研究 , 瑞舒伐他汀产生肌痛的副作用要高于阿托伐他汀 。 所以对于肝肾功能正常的高血脂患者 , 为了减少副作用的发生率 , 通常会选用阿托伐他汀作为初始治疗用药 。
有些患者会并发多种疾病 , 需要同时服用多种药物 , 比如说降压药、抗生素、抗焦虑药等 。 大多数的药物都要通过肝药酶CYP3A4进行代谢 , 这个酶也是阿托伐他汀的代谢酶 , 多种药物在代谢时会竞争酶通道 , 就如同千军万马争抢一个“独木桥” , 会造成阿托伐他汀的蓄积 , 增加其发生肝损伤的风险 。 所以在需要与多药同服的时候 , 宜选用瑞舒伐他汀进行治疗 。
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四、要注意“加6”原则无论何种他汀类药物 , 在剂量加倍的时候 , 只能使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C) , 进一步下降6% 。 也就是说 , 他汀类药物的剂量增加1倍 , 但药物的治疗效果只能增加6% , 这也被称为他汀类药物的“加6”原则 。
剂量翻倍 , 药效增加得少 , 但副作用的发生概率却会大幅增加 。 所以对于LDL-C控制不佳的患者 , 并不建议单纯的增加他汀类药物的剂量 , 而是在使用中、低剂量的他汀类药物的同时 , 增加其他种类的降脂药 , 比如说胆固醇吸收抑制剂依折麦布 , 进行联合治疗 。 能使LDL-C达标 , 同时避免副作用发生率增加 。
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