匹伐他汀,国产药与进口药有差别吗,使用时要注意什么?

有位朋友跟华子说 , 他一直在服用他汀类药物中的匹伐他汀 , 但是服用的人好像不多 , 而且在他汀类药物的科普中 , 匹伐他汀被提及的也比较少 。 他问华子 , 匹伐他汀在使用有什么注意事项 , 现在市面上有国产的和进口的 , 两者的差别大吗?
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一、他汀类药物中的匹伐他汀华子告诉他 , 他汀类药物中的匹伐他汀 , 是2003年在日本上市的全合成他汀 。 与其他的的他汀类药物的化学结构有差异 , 但药理作用相同 , 通过抑制人体胆固醇的合成酶(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶)起作用 , 可以抑制胆固醇的生成 , 对心脑血管疾病产生预防作用 。
他汀类药物的强度 , 以其对血脂的降低幅度进行分类 , 其中的关键性指标就是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平 。 有相关的研究显示 , 瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平63% , 阿托伐他汀可以降低LDL-C水平55% , 都超过了50% , 所以这两者称为强效他汀 。 而匹伐他汀可以降低LDL-C水平40% , 为中效他汀 。
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二、副作用较小的匹伐他汀血脂水平超高的人 , 以及有心脑血管疾病潜在风险的人 , 需要进行血脂控制 。 从性价比的角度来说 , 作用更强 , 价格更低的强效他汀应用的人群更多 。 所以大部分关于他汀类药物的科普 , 都是以阿托伐他汀、瑞舒伐他汀作为“主角” 。
匹伐他汀强度不够高 , 价格也不够便宜 , 但是它的副作用相对于两个强效他汀要低得多 。 比如说在强效他汀中 , 阿托伐他汀对肝功能和血糖的影响较大 , 而瑞舒伐他汀对肾功能和肌肉损伤的影响较大 。 匹伐他汀主要通过肠道原型排泄 , 只有极少量经肝脏代谢和尿液排泄 , 综合不良反应发生率显著低于两个强效他汀 。
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三、应用匹伐他汀时需要注意什么匹伐他汀通过特异性的肝细胞基底膜上的转运蛋白被肝脏摄取 , 对肝脏具有高度选择性 。 所以较少剂量就可以达到治疗目的 , 治疗剂量为每日1~4mg 。 人体胆固醇主要在夜间合成 , 为了减少对胃肠的刺激 , 匹伐他汀应在晚饭后服药 。 其血浆半衰期为11个小时 , 所以每天服用1次即可满足治疗需要 。
虽然不良反应发生率低 , 但匹伐他汀与其他的他汀类药物有相同的禁忌 。 肝、肾功能不全、甲状腺功能低下、肌肉疾病、老年患者 , 以及同时在服用其他药物者 , 需要在医生评估风险后 , 在医生指导下慎重使用药物 。
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以下情况需禁用:
1、对本品过敏者需禁用 。
2、重症肝病或胆道闭塞患者 , 无法通过胆汁把药物排入肠道 , 会造成药物蓄积 , 不良反应发生率升高 , 需禁用 。
3、孕妇以及备孕期女性 , 还有哺乳期女性需禁用 。
4、正在服用环孢素的患者 , 会造成横纹肌溶解风险增加 , 需禁用 。
5、肾功能不全者 , 同时又在服用“贝特”类降脂药(苯氧乙酸类药物)者 , 非必要不得同服匹伐他汀 。
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四、国产药与进口药的区别大么匹伐他汀现在有日本的原研药品 , 还有国产的仿制药品 。 很多朋友关心 , 同样的一种药物 , 国产药与进口药区别是否会很大 。 其实这个不必担心 , 两者相差不会很大 , 因为现在国产仿制药品 , 需要通过“一致性评价” 。
所谓药品的一致性评价 , 就是用仿制药品与原研药品进行比较 , 要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致 。 通过一致性评价的国产仿制药品 , 只要是同样的规格剂量 , 与进口的原研药品疗效就应该是相同的 。