疾病控制率100%!新一代ROS1/NTRK抗癌药AB-106中国数据燃爆ASCO( 二 )


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有效克服克唑替尼耐药

疾病控制率100%!新一代ROS1/NTRK抗癌药AB-106中国数据燃爆ASCO
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一位38岁的女士确诊为CD74-ROS1融合阳性非小细胞肺癌 , 之前接受过化疗和克唑替尼的治疗 , 但是出现了一种新的耐药突变ROS1 G2032 , 患者接受Taletrectinib(600mg , QD)治疗 , 在第7周时 , 肺部肿瘤迅速缩小 , 评效为部分缓解(PR) , 目前该患者仍在接受治疗中 。
Talectrectinib代号为DS-6051b/AB-106 , 是一款新型、有效、选择性高的下一代ROS1和NTRK双靶点小分子抑制剂 , 可穿越血脑屏障 。
它长这个样子:

疾病控制率100%!新一代ROS1/NTRK抗癌药AB-106中国数据燃爆ASCO
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单看化学结构式并没有什么特别 , 然而这款新药在临床中却有非常显著的优势:
1、双靶点:对ROS1及NTRK1-3具有高效抑制作用;
2、安全性好 , 应答率高 , 有效持续时间长 , 带给病人更长的无疾病进展生存期;
3、对克唑替尼治疗失败的ROS1阳性非小细胞肺癌患者(主要耐药位点ROS1 G2032R同样具有高效抑制作用)及脑转移患者也有效;
4、不限癌种 , 有ROS1或NTRK融合突变就可适用 , 是新一代广谱抗癌药,有潜力与国际领先的上市明星产品Larotrectinib (拉罗替尼 , LOXO-101)、Entrectinib (恩曲替尼, RXDX-101)及在研产品Repotrectinib (TPX-0005)相媲美 。
非小细胞肺癌:
其中 , 有一名患有ROS1 + 的晚期非小细胞肺癌患者 , 在接受克唑替尼和色瑞替尼治疗后出现耐药并发生肝转移 , 基因检测后发现存在CD74-ROS1融合 , 每天接受一次1,200 mg taletrectinib的治疗后 , 患者达到部分缓解 。

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甲状腺癌:
另一位患者是晚期甲状腺癌 , 手术后接受了化学放疗 , 放射性I-131 , 索拉非尼 , 以及PD-1的临床试验 , 后经过Foundation One CDx检测到存在TPM3-NTRK1 融合 , 参加了taletrectinib的临床试验 , 截止到文献发表 , 这名幸运的患者持续缓解时间已经长达33.4个月 , 将近3年 。

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神经内分泌癌:
此外 , 在数据截止时 , 两名神经内分泌患者仍在接受治疗 , 一名患者已接受taletrectinib治疗 , 每日一次400 mg , 持续47.2个月 , 将近四年!另一名患者接受800 mg , 每天一次 , 持续41.4个月!
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