每周一药丨伊马替尼( 三 )

（7）DFSP患者的治疗剂量：推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。成人DFSP患者的推荐剂量是每日400mg 。需要时剂量可升至每日800mg 。

本文插图

【禁忌证】对本药活性物质或任何赋形剂成分过敏者禁用。
【不良反应】最常报告的不良事件为水肿，恶心，呕吐，腹泻，消化不良，腹痛，疼痛性肌痉挛，肌肉骨骼痛，头痛，眶周水肿，皮疹/湿疹/皮炎，中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，疲劳和体重增加。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有2%~5%的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。
【注意事项】
（1）应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF) ，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
（2）本品治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2~3个月查一次) 。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。
（3）开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶) ，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。肝功损害者慎用本品。 GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。
（4）本品与利福平或其他强CYP 3A4诱导剂，其他强CYP 3A4抑制剂，治疗窗狭窄的CYP 3A4底物（环孢素或匹莫齐特）或治疗窗狭窄的CYP 2C9底物（华法林或其他香豆素衍生物）同服时应谨慎。
（5）服用本品可能发生严重体液潴留(胸腔积液、水肿、肺水肿、腹水和浅表水肿) ，因此建议定期监测体重。特别是儿童患者，体液潴留可能不出现可以识别的水肿。对心脏病、心力衰竭风险因素或肾衰竭病史的患者，需进行密切监测；青光眼的患者也应慎用。
（6）在本品治疗开始阶段和治疗期间应监测患者的胃肠道症状。需要时，可考虑中止治疗。
（7）使用本品治疗的患者已报告有肿瘤溶解综合征（TLS）的病例，因此应纠正临床上显著的脱水情况并对高尿酸水平进行治疗。
（8）患者在开始伊马替尼治疗之前，需检测是否存在乙肝病毒感染。对需要伊马替尼治疗的乙肝病毒携带者，在整个治疗期间以及治疗终止后数月应当严密监测活动性乙肝病毒感染的症状和体征。
【每周一药丨伊马替尼】（9）本品及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。肾功能不全患者的伊马替尼血浆暴露量似乎高于肾功能正常的患者，可能是由于这些患者的血浆中α酸性糖蛋白(AGP)——一种伊马替尼结合蛋白水平增高所致。如果患者不能耐受，可降低伊马替尼的起始剂量。