人福医药研发的磷丙泊酚二钠是一种γ-氨基丁酸A型受体（GABAAR）激动剂 ， 静脉注射后代谢为活性物质丙泊酚 ， 通过血脑屏障与GABAAR中α1、β2、γ3亚基结合抑制神经元活动从而达到短效全身麻醉的效果 。 2021年5月25日人福医药研发的注射用磷丙泊酚二钠以中国一类新药上市申请获得NMPA的批准（国药准字H20210017） ， 用于成人全身麻醉的诱导[1] ， 药品有效期为18个月 。
磷丙泊酚二钠最初由日本卫材研发并于2008年12月12日获得美国FDA批准（NDA022244） ， 商品名为Lusedra 。 2012年该产品因销售不理想而撤市 ， 究其原因可能是美国FDA要求磷丙泊酚只能由麻醉医师使用 ， 并且所有患者应由未参与实施麻醉的人员持续监测 ， 而这些限制有效地阻止了非麻醉医师在内窥镜检查时进行手术镇静[2] 。 而专注于麻醉领域的人福医药在磷丙泊酚二钠撤市近10年后在NMPA提交上市申请并获得批准 ， 该产品的获批充实了人福医药的产品管线 ， 但未来销售情况需要结合行业政策和市场因素等[3] 。
静脉全身麻醉诱导适合多种常规麻醉情况 ， 因此在手术过程中有广泛的应用[4] 。 目前全身麻醉药的研发方向主要集中在对已上市药物的结构优化和剂型改良 ， 无靶点和作用机制上的突破性创新 。 比如瑞马唑仑和甲氧甲酰依托咪酯采用引入代谢不稳定的酯基这一前药设计方法以实现超短效作用 ， 同时降低药物毒性；磷丙泊酚钠采用了前药设计思路改变了丙泊酚的药代动力学特征[5,6] 。 磷丙泊酚与丙泊酚相比 ， 磷丙泊酚是水溶性的 ， 而丙泊酚具有高脂溶性 ， 在剂型设计上磷丙泊酚更具优势 ， 也是因为这一性质 ， 注射用磷丙泊酚二钠应用于临床可减轻患者疼痛感；由于磷丙泊酚作为丙泊酚的前体物质 ， 在体内代谢产生丙泊酚 ， 有效地解决了丙泊酚的毒性蓄积 ， 更安全且镇静效果更强 。
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参考资料
1.药渡数据 https://data.pharmacodia.com
3.http://www.sse.com.cn/disclosure/listedinfo/announcement/c/new/2021-05-26/600079_20210526_1.pdf
4.邓小明 ， 姚尚龙 ， 于布为 ， 等. 现代麻醉学（第4版全2册）[M].人民卫生出版社
5.SneydJR, Rigby-Jones AE. New drugs and technologies, intravenous anaesthesia is onthe move (again) Br J Anaesth. 2010;105:246–254.
6.王斌 ， 刘进.近10年全球新型静脉全麻药临床研发动态[J].药学进展,2017,41(8):569-573.


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【【一图一药】撤市9年后，人福医药的磷丙泊酚二钠以中国一类新药上市申请获NMPA批准！】