西尼地平,身兼3重降压身份,长效降压稳定心率,有效保护肾功能
地平类降压药是目前使用很广的一类降压药 , 除了抑制钙离子内流 , 舒张血管降低血压外 , 还能扩张冠状动脉 , 抑制冠脉痉挛 , 增加冠脉血流量 , 所以也是冠心病患者的常用药 。
除此之外 , 地平类降压药最大的特点就是还能抗动脉粥样硬化 , 对于抑制冠状动脉的钙化及动脉粥样硬化、颈动脉内膜增厚及斑块形成等都有积极的作用 。
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对于高血压引起的脑卒中(脑出血、脑梗)、短暂性脑缺血、慢性肾病、高血压合并糖尿病、老年高血压、单纯舒张期高血压、盐敏感型高血压的患者 , 地平类降压药都有强适应症 。
但是这类药有一个缺点 , 就是在降压的同时 , 会反射性引起心率加快 。 比如 , 大家常用的硝苯地平 , 很多高血压朋友都会觉得吃完后心跳加速 , 心率增快对心血管远期预后可能产生不利影响 。
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心律失常
而这个问题就可以由西尼地平来解决 。 西尼地平和其他地平同属于一类药 , 都是钙离子拮抗剂 , 但是它具有双通道拮抗作用 , 在降低血压的同时不会引起心率变快 。
西尼地平 , 除了拮抗血管平滑肌上的L型钙离子通道 , 发挥像硝苯地平、氨氯地平等降压药的作用 , 还能拮抗交感神经末梢的N型钙离子通道 , 抑制交感神经的激活 , 减少去甲肾上腺素的分泌 。 从下图可以看出 , 相当于发挥α1肾上腺素受体拮抗剂类降压药(哌唑嗪、特拉唑嗪等)、β1肾上腺素受体拮抗剂类降压药(美托洛尔、比索洛尔等)的作用 , 在降压的同时不会使心率变快 。 同时还能抑制肾素分泌 , 增加肾血流量 。
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西尼地平3重降压身份
研究表明 , 氨氯地平、西尼地平、非洛地平、尼卡地平、贝尼地平 , 这5个地平同时具有L型钙通道、N型钙通道双重阻滞作用 。 但是西尼地平对N型钙通道的阻滞作用是另外4种地平的10倍 。
也就是说西尼地平对于交感神经系统激活引起的心率增快 , 具有更好的抑制作用 。 这对于应激状态引起的血压升高 , 以及与交感神经活性有关的晨峰高血压(早上血压高)和白大衣高血压 , 具有较好的控制作用 。
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另外研究表明 , 西尼地平对于寒冷刺激引起的交感神经活性增加 , 从而导致的血压升高 , 也具有更好的作用 。 也就是说对于在夏天血压控制得还好 , 一到寒冷的冬天血压就往上飙升的人 , 西尼地平更适合 。
同样 , 西尼地平能够抑制肾动脉钙离子内流 , 扩张肾脏入球小动脉和出球小动脉 , 降低肾小球囊内压 , 具有改善肾功能、降低蛋白尿排泄率的作用 , 从而有效保护肾脏 。
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西尼地平还能抗氧化 , 抑制血管平滑肌细胞增殖 , 改善血管内皮舒张功能 , 即改善动脉僵硬度 。 改善左心室收缩和舒张功能 , 抑制左心室肥厚 , 改善胰岛素抵抗等 。 增加冠状动脉和脑血管血流量 , 降低心肌梗死面积、心律失常、心绞痛、脑梗死等的发生率 。
西尼地平 , 属于脂溶性的钙离子拮抗剂 , 在每次5-20mg剂量范围内 , 血药浓度随剂量的增加而增加 , 服药后1.8-2.2小时血药浓度达到最大 。
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由于具有高亲脂性分子特点 , 部分药物在细胞膜的脂质双分子层储存 , 与细胞膜的解离速度比较慢 , 释放缓慢 , 有效血药浓度时间能维持23小时 。 因此 , 一天服用一次即可 。
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