“小草”青蒿惠泽世界( 二 )
大洋彼岸的美国于1963年启动耗资巨大的抗疟药研制计划 。 至1972年 , 已筛选21.4万种化合物 , 然而无果 。
我国从1964年开始军内抗疟药研究 。 1967年5月23日 , “523”——这个集中全国科研力量参与的抗疟药研发协作项目成立 。
1969年1月 , 39岁的中医研究院(现中国中医科学院)中药研究所学者屠呦呦接到任务:以课题组组长的身份 , 加入“523”项目 。
中国与世界的抗疟史 , 就此翻开新的一页 。
接手任务后 , 屠呦呦带领课题组钻研历代医籍 , 走访老中医 , 编写了以640种中药为主的《疟疾单验方集》 。 他们最终决定以几种中药作为主要研究对象——青蒿正在其中 。
“青蒿一握 , 以水二升渍 , 绞取汁 , 尽服之 。 ”在青蒿提取物对疟原虫抑制率始终上不去的情况下 , 东晋葛洪《肘后备急方》中的这句话 , 启发屠呦呦用低沸点的乙醚来提取青蒿 。
1971年10月 , 191号青蒿乙醚中性提取物的动物抗疟实验结果出炉:对疟原虫抑制率达到100% 。
1972年 , 屠呦呦提取分子式为C15H22O5的无色结晶体 , 将其命名为青蒿素 。
1986年 , 青蒿素获得由原卫生部颁发的第一张一类新药证书 。
1992年 , 针对青蒿素复燃率高、水溶性不好等缺点 , 屠呦呦团队又发明双氢青蒿素这一效果为前者10倍的抗疟升级版 。
青蒿素的发现 , 无疑是我国以屠呦呦为代表的老一辈科研人员在资源贫乏的条件下 , 临危受命、艰苦攻关 , 并最终取得原始性创新的伟大成就 。
中国科学院院士、上海交通大学常务副校长丁奎岭认为 , 屠呦呦成功提取青蒿素 , 是以原始创新触发人类进步 , 作出了大师级的贡献 。
2019年初 , 英国广播公司新闻网“偶像”栏目发起“20世纪最伟大人物”评选 。 屠呦呦与物理学家居里夫人、物理学家爱因斯坦及数学家艾伦·图灵一起进入科学领域候选人名单 。 她是各领域28位入围候选人中唯一的亚洲人 。
在对屠呦呦的介绍词中 , 该栏目写道:“受古籍启发 , 中国化学家屠呦呦发现一种全新的抗疟药 , 为拯救全世界人的生命作出了贡献 。 ”
青蒿素的研究也表明 , 我国在疟原虫抗药性方面取得重大突破 , 成果领先世界 。
疟原虫对青蒿素类抗疟药物产生抗药性 , 是当前全球抗疟面临的最大技术挑战 。
世卫组织和东南亚国家的多项研究表明 , 在柬埔寨、泰国、缅甸、越南等国 , 在对疟疾感染者采取青蒿素联合疗法的三天治疗过程中 , 疟原虫被清除的速度呈现放缓趋势 , 并产生对青蒿素的抗药性 。
经过三年多科研攻坚 , 屠呦呦团队在抗疟机理研究、抗药性成因、调整治疗手段等方面终获新突破 , 最终找到新的治疗应对方案 。
2019年4月 , 国际权威医学期刊《新英格兰医学杂志》刊载了屠呦呦团队就青蒿素抗药性提出的治疗应对方案 。 团队经过为期三年的研究发现 , 由于青蒿素真正高效的杀虫窗口期只有4到8小时 , 所以现有的抗药虫株学会通过改变生活周期、暂时进入休眠状态等方式 , 来规避高效杀虫时间段 。 同时 , 疟原虫对青蒿素联合疗法中的辅助药物“抗疟配方药”也可产生明显抗药性 , 使青蒿素联合疗法失效 。
据此 , 屠呦呦团队提出新的治疗应对方案:一是适当延长用药时间 , 由三天疗法变为五天或七天疗法;二是更换青蒿素联合疗法中已产生抗药性的辅助药物 。
由于青蒿素在抗疟中不可替代的作用 , 中国的这项原始创新 , 至今仍吸引全球科研人员进一步研究 。
2018年 , 德国马克斯·普朗克协会研究人员开发出一种快速合成青蒿素的方法 , 能够更廉价、更高效、更环保地制备这种抗疟药物 。
2019年 , 美国凯斯西保留地大学研究人员报告 , 除了治疗疟疾 , 青蒿素可能还有助于治疗特定基因突变导致的先天性耳聋 。
今年初 , 《科学》杂志刊发德国伯恩哈德·诺希特热带医学研究所等机构的研究成果 , 其指向即是青蒿素的抗药性机理 。
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