飞狐医生什么是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、作用机制和特点、如何选择使用( 二 )

NO（一氧化氮）生物活性有抑制内皮增生、抗氧化、抗血小板凝集等功能，保护心血管系统。

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ARB临床应用
1、对于左室肥厚
由于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可阻断AngⅡ ，尤其是可阻断心肌产生的AngⅡ作用，因而有明确的逆转左室肥厚的作用。其逆转左室肥厚和抗血管重塑等作用都与ACEI相似或是更强。
2、对于动脉粥样硬化
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂也具有内皮保护作用，而且这一作也有NO参与介导，从而抗氧化、减少血浆脂质过氧化物，并改善动脉硬化和心肌肥厚等的细胞异常凋亡。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂还可控制ADP诱发的血小板聚集和血栓形成，从而改善内皮损伤造成的凝血和纤溶异常。
3、对于冠心病、心肌梗死
目前尚无可靠证据证明血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂能减少高血压患者心血管病的危险性。
4、对于心功能不全
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂抗心力衰竭的作用与ACEI相似或是更强。
5、对于血脂代谢
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂不影响血脂代谢。
6、对于糖代谢、糖尿病、胰岛素抵抗
关于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对于这方面的报道较少，但是确有氯沙坦降压的同时降低了患者交感神经兴奋性，提高了胰岛素敏感性和降低了胰岛素抵抗的报道。
7、对于肾功能
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂保护肾功能、延缓肾病进展的作用与ACEI相似或是更强。
8、对于代谢及电解质
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可促进尿酸排泄，降低血尿酸。
短期应用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可促进尿钾排泄，但是长期治疗并不影响血及尿中的电解质水平。 ARB临床疗效
【飞狐医生什么是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、作用机制和特点、如何选择使用】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可明显降低高血压患者的血压，降压效果与ACEI（卡托普利、依那普利）、阿替洛尔、非洛地平相当。对轻中度高血压患者的降压幅度氯沙坦与缬沙坦等同于β受体阻滞剂、氯噻嗪、钙拮抗剂和ACEI如依那普利。氯沙坦与缬沙坦降压效果也相似。常用几种ARB的不同特性
目前进入临床应用的ARB主要有8种：阿齐沙坦、坎地沙坦、依普沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、奥美沙坦、替米沙坦、缬沙坦。
1、吸收与利用
有研究表明：阿齐沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦具有比坎地沙坦酯、依普沙坦、氯沙坦、奥美沙坦酯、缬沙坦更高的生物利用度。前药阿齐沙坦酯、坎地沙坦酯和奥美沙坦酯被完全转化为活性代谢物，使这些前药不会出现在血浆中。而氯沙坦及其活性代谢物在人血浆中浓度相近。替米沙坦吸收最迅速，缬沙坦受进食影响最严重。
2、消除与排泄
ARB在消除途径上的差异很大，在肝肾功能不全的患者中需要着重考虑这个问题（见下文）。半衰期方面，氯沙坦最短，依普沙坦和替米沙坦最长。长半衰期对于24小时血压控制可能具有临床意义，在整个24小时内缺乏持续的降压可能与清晨血压升高有关，这可能导致高血压患者不良的临床结局。
3、在肝肾功能不全患者中的使用
肝功能损害对ARB的药代动力学有不同的影响，需要在这类患者中考虑。严重肝功能损害的数据目前均缺乏。
肾功能损害对ARB的药代动力学同样有差异，厄贝沙坦和替米沙坦即使受到严重肾损害也不会有影响。并且由于ARB通常被归类为肾脏保护性治疗，因此肾功能损害的患者反而使用更多。

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ARB临床使用适应症
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的适用对象与ACEI同，可用于：
1、高血压合并左室肥厚、冠心病、心力衰竭。