深度分析:药石科技,全球新型分子砌块龙头企业!一、药石科技,全球新型分子砌块龙头企业二、创新药的“乐高积木”——分子砌块是化学新药 研发源头的创新基石三、一站式创新药CDMO平台开( 七 )


新药转让项目达成首次合作 , 基于分子砌块的药物发现板块带来业绩新增量 。
2020年9月17日 , 药石科技把从分子库筛选出的5个苗头化合物的所有权转让给应世生物 , 开展包括技术转让和联合开发在内的一系列合作 , 平均转让单价约为200-300万元 。 药石科技强大的化学开发能力和应世生物转化医学和高效临床开发优秀能力 , 形成完美互补 , 加速新药研发源头创新和高效转化相结合 。 与应世生物的合作体现了药石科技传统技术服务与新药研发并行发展商业模式的落地兑现 , 新药发现平台也成为公司业绩弹性增长点 。
2、安纳康一站式新药发现平台凸显公司创新潜力
安纳康搭建了药物发现和新药筛选技术平台 , 已经开发了基于多种生物物理、化学实验技术的先导化合物分子/细胞水平药效评价平台 , 细胞生物学研究等多项专业功能平台 , 包含激酶、磷酸酶、PPI和表观遗传学等热门领域靶点 , 覆盖了当前主流创新药物开发方向 。 在药物发现领域布局当下主流技术平台:DNA编码化合物库、虚拟筛选、基于分子碎片的药物设计 。

深度分析:药石科技,全球新型分子砌块龙头企业!一、药石科技,全球新型分子砌块龙头企业二、创新药的“乐高积木”——分子砌块是化学新药 研发源头的创新基石三、一站式创新药CDMO平台开
文章图片
安纳康拥有多样化的蛋白表达平台和丰富的蛋白纯化经验 , 提供从基因设计、载体构建、蛋白表达纯化到活性检测的研究服务 , 快速灵活交付高纯度、低成本的各类活性重组蛋白 , 定制化蛋白范围包括激酶、蛋白酶、BET溴结构域蛋白、磷酸酶、转录因子、生长因子及蛋白共表达等 。 并且根据不同的蛋白性质、实验条件、生产成本、表达水平及安全性等需求 , 有多种表达系统可获取目标蛋白 。 公司用昆虫-杆状病毒系统表达纯化蛋白TYK2 , SDS-PAGE>90% , 用HTRF技术进行蛋白活性检测 , IC50数据与文献报道值接近 。

深度分析:药石科技,全球新型分子砌块龙头企业!一、药石科技,全球新型分子砌块龙头企业二、创新药的“乐高积木”——分子砌块是化学新药 研发源头的创新基石三、一站式创新药CDMO平台开
文章图片
前沿筛选技术助力项目转化落地 。 安纳康不仅是掌握多项当下热门、前沿的筛选技术 , 同时将这些技术很好的转化应用在药物研发中 。 其中 , 安纳康使用DFS技术对某一激酶靶点 , 从3000个化合物的库中筛选出61个化合物 , hits率为2% , 利用HTRF技术针对CBPBromodomain蛋白靶点 , 从近100个化合物中发现3个阳性化合物 。

深度分析:药石科技,全球新型分子砌块龙头企业!一、药石科技,全球新型分子砌块龙头企业二、创新药的“乐高积木”——分子砌块是化学新药 研发源头的创新基石三、一站式创新药CDMO平台开
文章图片
药物研究模式的转变需要建立全新的新药发现策略 。 传统的药物发现过程是从疾病或组织器官的变化开始 , 凡是能够改善疾病症状 , 改变组织器官功能的物质 , 就有可能发展成为药物 , 这种模式与药物研究的主要目的相一致 , 是一个直观有效的方法 , 而对于机制方面的研究 , 则是为了进一步认识药物作用进行的扩展工作 。 从分子水平的变化发现药物 , 就必须改变传统的模式 , 建立全新的新药发现策略 。

深度分析:药石科技,全球新型分子砌块龙头企业!一、药石科技,全球新型分子砌块龙头企业二、创新药的“乐高积木”——分子砌块是化学新药 研发源头的创新基石三、一站式创新药CDMO平台开
文章图片
根据2018年在药物化学期刊《JournalofMedicinalChemistry》中发表的一篇名为《WhereDoRecentSmallMoleculeClinicalDevelopmentCandidatesComeFrom?》的文章阐述 , 2016-2017两年间发表在J.Med.Chem期刊上的66个临床候选化合物的发现策略主要可分为6种 , 应用占比分别为:已知活性化合物(Knowncompounds)(43%)、高通量筛选(HTS)(29%)、基于结构的药物设计(SBDD)(14%)、定向筛选(FocusedScreens)(8%)、基于分子片段的药物设计(Fragmentscreens)(5%)、DNA编码化合物库技术(DELT)(1%) 。 从文章统计结果中可以看到 , 基于已知活性化合物(Knowncompounds)的研究以及高通量筛选(HTS)仍然是新药研发的主流策略 , 但是FBDD、SBDD、DEL技术等新的药物发现策略也已经崭露头角 , 占有一席之地 , 并逐渐受到了科学家们的重视 。

深度分析:药石科技,全球新型分子砌块龙头企业!一、药石科技,全球新型分子砌块龙头企业二、创新药的“乐高积木”——分子砌块是化学新药 研发源头的创新基石三、一站式创新药CDMO平台开
文章图片
DEL、FBDD、CADD有望成为新一代的药物筛选引领策略 。 随着基因测序成本的大幅降低 , 驱动了DEL技术的工业化应用 , 同时DEL技术在高难度靶点和原创小分子化合物的早期开发方面具有传统高通量筛选无法比拟的成本和时间优势 。 在明确疾病相关的药物靶标信息后 , 基于结构的药物设计(structurebaseddrugdiscovery , SBDD)策略无一例外将成为药物研发的首选技术 , SBDD以靶点或已知活性化合物的三维结构为依据进行合理地设计新药 , 使新药发现趋于合理化、定向化 。 FBDD和CADD是基于SBDD原理衍生出的新一代结构指导的药物筛选技术 , FBDD是一种将随机筛选和SBDD有机结合的药物发现新方法 , CADD则应用各种理论技术方法和分子模拟技术将SBDD的思路以计算机方法加以实现 , 为科学家提供了理论思维形象化的表达 。 两者主要区别是CADD筛选的是虚拟化合物 , 而FBDD筛选的实体小分子片段 。