【恒都法研】制药用途发明中“合理的”成功预期第604期编号：HDFYZSCQ2018604\x0a单

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第604期编号：HDFYZSCQ2018604

单位｜恒都知识产权事业部

作者｜专利无效

专业组唐雯

编者｜恒都微信运营团队

在人类发展的历史长河中，疾病一直是挥之不去的阴影，人们在不断与层出不穷的疾病作斗争，能够治疗所有的疾病一直是人类社会追求的美好理想。尽管我们离实现这样美好理想还很遥远甚至可能永远不能实现，但如何预防和治疗疾病仍然是关系国计民生的头等大事。然而，药物研究与开发需要巨大的人力和物力投入，并且研发周期平均长达十年以上，因此全世界大部分的药物研发都集中在屈指可数的几个财力雄厚的制药企业中。在这样的情况下，药物相关专利的含金量自然不言而喻，关键性的药物专利甚至直接关系到大型制药企业的经济命脉。

近些年，关于药物专利的侵权案件在逐渐增加，标的数额动辄上亿。但同时我们也看到在药物专利中，原创性的发明专利仅占到极小的部分，更多的是对现有药物的改进和改用，这一类发明所消耗的研究资金相对较少，因此也成为了大部分制药企业所争夺的目标。最近几年中，针对药物改进和改用的发明专利的无效和相关诉讼案件逐渐增多，但对这一类发明的创造性评判还没有非常明确的标准。在此笔者想通过两个在先案例对如何评判药物改进和改用类发明的创造性做简单探讨。

案例一

发明名称为“胃肠基质肿瘤的治疗”的专利，其授权公告版本中仅包含一项权利要求：“1.具有通式I的4-（4-甲基哌嗪-1-基甲基）-N-[4-甲基-3-[（4-吡啶-3-基）嘧啶-2-基氨基]苯基]-苯甲酰胺或它的可药用盐在制备用于治疗胃肠基质肿瘤的药物组合物中的用途。”，为了更加清楚的了解案情，我们将这一权利要求简化为“物质A在制备用于治疗胃肠基质肿瘤的药物组合物中的用途”。针对这一专利，请求人基于证据1提出了无效请求，其中证据1已经明确公开了物质A用于胃肠间质瘤（胃肠基质肿瘤的下位概念）研究的结果是令人兴奋的，而且这一结果是经过多中心研究后的临床验证性结果。

在这一无效案件中，焦点在于本领域技术人员基于证据1是否容易想到将物质A用于治疗胃肠间质瘤。对此，请求人认为：本领域技术人员看到证据1中给出的研究结果后，完全可以确信将物质A用于胃肠间质瘤治疗能获得令人期待的治疗效果，因此证据1已经提供了足够的技术启示，涉案专利权利要求1相对于证据1不具备创造性；而专利权人则认为：鉴于抗肿瘤药物研发的极低成功率，本领域技术人员无法从“刚刚开始”的试验中“非常早期”的结果得到用物质A治疗胃肠基质肿瘤的启示，也无法预期物质A能够成功治疗胃肠基质肿瘤，此外本专利之前尚无靶向治疗实体肿瘤的成功先例，因此技术人员没有动机将物质A作为单一药物去尝试治疗发病机制复杂的实体肿瘤胃肠间质瘤。

最终，合议组认为证据1已经教导用选择性物质A针对胃肠基质肿瘤进行的试验属于“新的系统性治疗途径”，并且所述试验非常早期的结果看起来令人兴奋，而胃肠基质肿瘤是对初始化疗耐药的肉瘤，且因传统的细胞毒类化学疗法治疗软组织肉瘤的局限性，新的治疗途径应该会受到医生的欢迎，也会受到患者及其家人的欢迎，在此教导下，本领域技术人员会考虑尝试采用物质A治疗胃肠基质肿瘤这一技术方案；同时尽管证据1没有明确公开物质A针对胃肠基质肿瘤的具体实验类型和实验数据，但综合证据1作者在证据1中所透露的信息（推测组成性激活的c-kit受体酪氨酸激酶是合理的靶点，这条治疗途径属于新的治疗途径，加之实验范围已经扩大到与全球其他的研究中心合作，非常早期的结果看起来令人兴奋），本领域技术人员对采用物质A治疗胃肠基质肿瘤是具有合理的成功预期的。

从这一案例中我们可以看到证据1中已经明确指出已经进行了将物质A用于治疗某种胃肠间质瘤的实验并且结果令人兴奋，并依据这一结果推测了可能的治疗原理，并给出了未来应用这一药物治疗胃肠间质瘤应该会受到医生和患者欢迎的乐观预测。在此基础上合议组认为本领域技术人员对于采用物质A治疗胃肠基质肿瘤是有合理的成功预期的，因此该专利最终被判定不具备创造性，并被宣告无效。

案例二

发明名称为“牛痘疫苗致炎兔皮提取物在制备急性脑血管疾病治疗药物中的用途”的专利，其在无效程序之前维持有效的仅一项权利要求：“1. 物质B在制备药物中的用途，所述药物用于治疗哺乳动物中的急性脑血管疾病，所述急性脑血管疾病是由脑血管内皮细胞表达或分泌ICAM-1所引起的。”，为了更加清楚的了解案情，我们将这一权利要求简化为“物质B在制备用于治疗哺乳动物中由脑血管内皮细胞表达或分泌ICAM-1所引起的急性脑血管疾病的药物组合物中的用途”。针对这一专利，请求人基于证据4、3和5提出了无效请求，其中证据4公开了恩在适对动物脑缺血（急性脑血管疾病的下位概念）的改善作用，证据3、5明确教导了细胞间粘附分子ICAM-1在急性脑血管疾病脑缺血和脑出血后引发的炎症损伤过程中发挥重要作用。

在这一无效案件中，焦点在于本领域技术人员基于证据4、3和5是否容易想到将物质B用于治疗哺乳动物中由脑血管内皮细胞表达或分泌ICAM-1所引起的急性脑血管疾病。对此，请求人认为：由于证据4公开了物质B对动物脑缺血的改善同时证据3、5明确教导了细胞间粘附分子ICAM-1在急性脑血管疾病后引发的炎症损伤过程中发挥重要作用，那么基于ICAM-1与急性脑血管疾病发展过程的紧密关联，本领域技术人员有动机将物质B应用于由脑血管内皮细胞表达或分泌ICAM-1所引起的急性脑血管疾病；而专利权人则认为：证据3或5并没有数据直接表明降低ICAM-1含量就可以缓解脑缺血或脑出血过程中的炎症反应，而仅是提到了ICAM-1表达上调可以加重脑缺血或脑出血后的炎症反应，而脑血管疾病与多种因子相关，对其进行进一步研究的方向是不确定的，本领域技术人员不会在存在多种研究方向的情况下具体选择与ICAM-1相关的脑血管疾病。

最终，合议组认为证据3、5明确教导了细胞间粘附分子ICAM-1在急性脑血管疾病脑缺血和脑出血后引发的炎症损伤过程中发挥重要作用，而且，现有技术中既没有证据表明物质B不能用于涉及ICAM-1的急性脑血管疾病的治疗，本申请也没有证据表明选择物质B用于由脑血管内皮细胞表达或分泌ICAM-1所引起的具体类别的急性脑血管疾病的治疗产生了预料不到的技术效果，因此，基于证据4所公开的物质B治疗急性脑血管疾病的教导和证据3、5中所揭示的相关发病机理，本领域技术人员有动机将其用于涉及ICAM-1的急性脑血管疾病中。

案例总结

从这两个案例中我们可以看出，制药用途专利是一类较为特殊的专利，其技术方案表述方式固定并且构成简单，从字面上看其技术特征不多并且技术方案也不复杂，但在实践中由于疾病发病机制和药物治疗机理均十分复杂，制药用途专利的创造性评判往往颇具争议。

近年来复审委也在尝试着对这一类发明的创造性给出更加明确的评判标准，本文中的案例一即为2015年十大复审无效案件，并且复审委基于这一案例给出了指导性评判思路：对于医药用途发明的创造性，判断发明相对于现有技术是否显而易见时，不仅需要考虑本领域技术人员是否会尝试采用某物质治疗某疾病，即考虑是否会尝试技术方案本身，还应考虑该尝试是否有合理的成功预期，成功预期属于合理时即可，并不需要“绝对的成功预期”。

从这一评语我们可以看出，与其他领域专利的创造性评判中“要确定的是现有技术中是否给出将上述区别特征应用到该最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示”略有不同的是，在制药用途专利创造性的评判中，还应当考虑本领域技术人员在技术启示下对所要进行的尝试是否有“合理”的成功预期。

然而，这一评判制药用途专利创造性的思路在案例二的无效审查中并没有得到体现，合议组仅基于现有技术中没有相反的技术启示（现有技术中既没有证据表明物质B不能用于涉及ICAM-1的急性脑血管疾病的治疗）和没有预料不到的技术效果（本申请也没有证据表明选择物质B用于由脑血管内皮细胞表达或分泌ICAM-1所引起的具体类别的急性脑血管疾病的治疗产生了预料不到的技术效果）便做出了专利权无效的决定，笔者认为这一决定有以下几点问题：（1）现有技术中没有相反的技术启示并不是评判创造性的标准；（2）对于药物转用的发明专利来说，药物的新用途本身就是其预料不到的技术效果；（3）没有分析论述本领域技术人员对这一用途是否具有“合理”的成功预期；鉴于以上几点问题，笔者认为复审委对案例二做出的无效结论未免显得生硬和缺乏说服力。

目前这两件无效案件均进入了行政诉讼程序，笔者一直关注并期待着这两个案件的判决结果，相信知识产权法院对这两件案件的判决很可能会对“制药用途”专利的创造性评判方式和评判标准做出更加细化和清晰的论述，也将对今后我们如何处理制药用途专利案件给出更加明确的指导。

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