cas号1037792-44-1_MBX-2982_技术资料MedBio

【cas号1037792-44-1_MBX-2982_技术资料MedBio】

本文插图

1、 MBX-2982物理参数：
常用名 5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶英文名 MBX-2982
CAS号 1037792-44-1 分子量 448.544
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 683.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H24N8OS 熔点无资料
闪点 367.3±34.3 °C
2、 MBX-2982技术资料：
体外研究在“慢性孵育/冲洗”实验中用MBX-2982（1μM）预处理的细胞中，与对照细胞相比， IBMX包含物捕获的cAMP积累显着增加（P <0.01; ANOVA; n = 3-6），尽管广泛洗涤去除多余的激动剂。AR-231,453在与急性刺激（小的1.82倍移位）观察到的浓度范围相似的浓度范围内产生持续反应， pEC50分别为8.67±0.11和8.93±0.17 。同样，对于MBX-2982 ，观察到浓度响应的较大但不太严重的变化（57.54倍），各自的持续和急性pEC50分别为7.03±0.13和8.79±0.12 [1] 。
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体内研究为了检查GLUTag和原代肠细胞中的观察结果是否具有生理相关性，用GPR119激动剂MBX-2982以10mg / kg的剂量处理C57BL / 6小鼠。注意，为了检查直接的GPR119效应，在该实验中没有共同施用DPP-IV抑制剂，但DPP-IV抑制剂用于保留血液样品中的活性GLP-1 。给予MBX-2982的小鼠的血浆GLP-1水平在没有葡萄糖负荷的情况下增加，表明GPR119介导的GLP-1分泌不依赖于葡萄糖[2] 。
激酶实验用GloSensor 22F质粒转染HEK-GPR119细胞，并在24-30小时后用于动态cAMP测量。通过使用PBS洗涤和Accutase处理移除细胞，然后重悬于培养基中来制备细胞悬浮液。然后通过离心沉淀（300g ， 5分钟）洗涤细胞两次，并重悬于测定缓冲液（补充有20mM HEPES和0.01％不含脂肪酸的BSA ， pH7.4的Hank's平衡盐溶液）中。然后计数细胞并在缓冲液中稀释至600,000细胞/ mL ，然后加入GloSensor cAMP试剂（2％v / v）并在20℃下用细胞平衡2小时并定期混合。将50μl/孔的细胞一式三份加入到白底384孔板（30,000细胞/孔）中，并使用Envision读板仪测量基线发光。将5μL的MBX-2982（在DMSO中连续稀释，然后在测定缓冲液中以1：100稀释以获得×10浓缩溶液）手动添加到测定孔中以达到所述的最终浓度。将平板在20℃温育，定期读取发光，以检测相同孔内随时间的动态cAMP变化。每个时间点的cAMP反应表示为相对于对照的折叠（媒介物处理的细胞）[1] 。
3、 MBX-2982同类产品列表：
MedBio MED12505 MK-2894 MK-2894 1006036-87-8 10mg ≥98%
MedBio MED13315 (±)-AMG 487 (±)-AMG 487 None 10mg ≥98%
MedBio MED13378 LH 21 LH 21 611207-11-5 1mg ≥98%
MedBio MED13430 (R,S)-Atenolol (R,S)-Atenolol 29122-68-7 25g ≥98%