【药品】吃半片就行？小心！这些药片掰开吃无效 |技术|上海|

作者：上海瑞金医院药剂科石浩强
我们经常能见到儿童、老人等特殊人群因药物服用的剂量问题或者仅仅是为了吞咽方便，把缓、控释药片掰开甚至碾碎、咀嚼后服用。那么这么多的药片，是否可以掰开呢？药片掰开服用会不会影响药效呢？1/2片+1/2片=1片吗？
事实上，大多数的缓、控释片剂是不建议掰开服用的，更不能碾碎或者咀嚼服用。此类制剂属于特殊结构，是通过控缓释技术来维持24小时匀速释药，其目的是为了减少患者的服药次数，提高用药的依从性。而掰开可能会破坏制剂的结构，在药物表面形成横截面，药物从横截面进行释放，药物浓度会变得忽高忽低，甚至造成药物突然释放（即突释）而引起中毒。

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从制剂学的角度上来说，缓、控释制剂按照制备工艺的不同可以分为骨架型缓控释制剂、膜控型缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、微丸剂等等，我们一一来看下端倪。
骨架型缓释片是药品与一种或多种固体骨架材料通过压制或融合技术而制成的片剂。
① 以非洛地平缓释片（商品名：波依定）、吲达帕胺缓释片（商品名：寿比山、纳催离）为例，这类凝胶型骨架片如遇到水或消化液后会膨胀形成凝胶层，随着凝胶层的溶解及药物扩散来实现释药。
② 又如，硫酸吗啡控释片（商品名：美施康定），这类溶蚀型骨架片的骨架材料不溶于水但能溶于消化液，通过药物扩散和骨架结构的溶解来释药。所以此2类结构药品都需要整片吞服，不可以掰开，以防破坏骨架，从而无法达到药物缓慢、匀速释放的目的。
③ 还有，单硝酸异山梨酯缓释片（商品名：鲁南欣康），为不溶性骨架片，其骨架材料为水溶性极小的高分子聚合物，胃液或肠液渗入骨架空隙后，药物溶解并通过骨架中的微小孔道缓慢地向外扩散释放。由于是一个一个药物小分子进行释放，这种结构的药物是可以掰开后半片服用的，但必须沿药片划痕（即刻痕）尽可能均匀地掰开。事实上，临床上出于分剂量准确性的考虑，不主张该药裂片（分劈）至1/4片或者1/8片服用。
膜控型缓控释制剂是普通片剂外包被以具有良好成膜性能和机械性能的高分子聚合物形成薄膜，由包衣膜来控制药品的释放。主要有微孔膜包衣片和肠溶膜控释片两种。
① 微孔膜包衣，通常使用胃肠液中不溶的聚合物作为衣膜，在包衣液中加入少量水溶性致孔剂，包裹在普通片剂上，从而达到控制药物释放的目的。如琥珀酸美托洛尔片（商品名：倍他乐克）即为膜控型微丸剂，即将直径约为1mm的球状小丸装入空胶囊剂或直接制成片剂，每个微丸均为独立的恒速释放单元，所以可以掰开服用，临床上1/4、1/8片服用也较为常见。
② 肠溶膜控释片是药物外芯外包被肠溶衣，使药物在酸性的胃液中不崩解，而在碱性的肠道中进行“定点”释放。此类药品如埃索奥美拉唑肠溶片（商品名：耐信）是不可以掰开的，否则会破坏肠溶衣结构。
渗透泵型缓控释制剂则是采用渗透压原理制成的控释片剂，如硝苯地平控释片（商品名：拜新同）、格列吡嗪控释片（商品名：瑞易宁）、多沙唑嗪控释片（商品名：可多华）。
通俗一点来说，就是通过电子激光技术在药物的一端或者两端打一小孔，当药物整片服用进入到酸性的胃液或者碱性的肠液中时，由于酸碱度（PH值）的改变，小孔会融开，药物进行缓慢释放，从而达到匀速释药24小时的目的，维持血药浓度平稳并避免出现明显的峰谷现象。若掰开或碾碎服用，药物不经过小孔而从横截面释放，无法达到控制释药的目的，极易造成药物剂量的不足或者剂量超大而诱发中毒。