原癌基因RET编码的蛋白质是一个跨膜的酪氨酸激酶受体 ， RET的激活会引起一系列下游通路的激活 ， 促进细胞的生长、增殖、存活及分裂 。这些通路包括MAPK、PI3K、蛋白激酶B、STAT、Src1、焦点黏附激酶(focaladhesion kinase ， FAK)途径 ， 其中MAPK 和PI3K信号通路尤为重要[3] 。以下列出了以喹啉为药效基团的VEGFR/PDGFR/RET多靶点酪氨酸酶抑制剂 。
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DNA拓扑异构酶抑制剂
DNA拓扑异构酶为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称 ， 是一种见于真核细胞和原核细胞中的重要生物酶 ， 其对DNA转录、复制、染色体分离及基因表达等过程中的DNA拓扑结构起着重要的调控作用 。研究发现 ， 与正常细胞不同 ， DNA拓扑异构酶在肿瘤细胞中表现出不受其他因素影响的高水平表达 ， 而许多抗肿瘤药物的作用机制也与DNA拓扑异构酶密切相关 ， 因此它作为抗肿瘤药物的重要靶点引起了研究者的广泛关注[4] 。喹啉衍生物通过嵌入DNA而表现出细胞毒性进而干扰DNA复制过程 。以下列出了以喹啉为药效基团的DNA拓扑异构酶抑制剂：
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【喹啉的主要药用功能文章介绍 喹啉有什么用】
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