胺碘酮作用胺碘酮的药理作用
胺碘酮是多通道阻滞剂,可表现出
I
~
IV
类所有抗心律失常药物的药理作用 。包括:⑴轻度阻滞钠信
道,作用于信道失活态,特点是心率快时阻滞作用强,但没有
I
类抗心律失常药物所特有的促心律失常作
用 。
⑵阻滞钾通道,
胺碘酮可同时抑制慢、
快成分的延迟整流钾电流
(
Iks
、
Ikr
)
,
特别是开放状态的
Iks
。
一般的钾通道阻滞剂多作用于
Ikr
,
Ikr
是心动过缓时的主要复极电流,因此该通道阻滞剂表现出逆使用
依赖特性,即在心率减慢时作用加强,易诱发尖端扭转型室速(
Tdp
) 。但在心动过速时,
Iks
复极电流加
大,此时胺碘酮作用较强,表现为使用依赖性,即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作用 。胺碘酮延长
动作电位时程,但基本不诱发
Tdp
,这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除
极电位 。此外,胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(
Ikur
)和内向整流钾电流(
Ik1
) 。⑶阻滞
L
型钙通道,抑制早期后除极(
EAD
)和延迟后除极(
DAD
) 。⑷非竞争性阻断
α
受体和
β
受体,扩张冠状
动脉,增加血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力 。因此静脉注射能明显地降低血压,对
心排血量无明显影响 。胺碘酮有类似
β
受体阻滞剂的抗心律失常作用,但作用较弱,因此可与
β
受体阻
滞剂合用 。
胺碘酮药代动力学的最大特点是吸收慢,半衰期长,且个体差异大 。其生物利用度约为
30%
~
50%
,血
药浓度和剂量呈线性相关 。胺碘酮具有高度脂溶性,广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其它组织,主要
通过肝脏代谢,几乎不经肾脏清除,可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量 。胺碘酮口服起效(需数天
至数周)及清除均慢 。静脉注射显示
I
类、
II
类、
IV
类的药理作用较快,
III
类药理起效时间较长 。胺碘
酮清除半衰期长,长期口服治疗后清除半衰期可长达
60
天 。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快,此并非
代表其清除半衰期短,而是由于胺碘酮从血浆再分布于组织中 。胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮也具有
药理活性,比胺碘酮的清除半衰期更长 。
胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房、房室结和房室旁路传
导,延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期 。因此它有广泛
的抗心律失常作用,可抗房颤和室颤,可治疗房速和室速,亦克治疗房室结折返性心动过速和房室折返性
心动过速等 。
胺碘酮的多种电生理作用使其成为一个广谱抗心律失常药物,它的负性肌力作用和促心律失常作用较
小,在急性心肌缺血、心功能不全等情况下,其他抗心律失常药物成为禁忌时,仍推荐使用 。因此,胺碘
酮已经成为目前临床应用最广的抗心律失常药物之一,这一点我们在临床上深有体会,甚至有人说胺碘酮
用得太“滥”了 。
该药虽然有效,且相对安全,但毕竟是药三分毒,何况胺碘酮的药物毒性确实不小 。
胺碘酮用药注意事项使用胺碘酮要注意以下注意事项:
1、对于心功能障碍和血容量不足的病人,可以引起严重循环抑制 。因此在应用氯胺酮麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等 。
2、为了减少气管内粘液的分泌,用药前可给予阿托品或莨菪碱,但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端 。如氯胺酮过量产生呼吸抑制,可施行人工呼吸等措施,但不可使用呼吸兴奋剂 。
3、术前须禁食,给药后24h内禁饮酒或服用中枢神经抑制药 。由于咽喉反射存在,口腔手术不适用 。
4、由于兴奋心血管系统,有高血压、脑血管意外史、颅内压增高、颅内占位性病变的患者禁用氯胺酮 。青光眼、精神病、甲亢、急性酒精中毒或慢性成瘾患者慎用 。
5、部分病人有精神异常现象,甚至出现谵妄 。特别在恢复期,呈现恶梦、错觉、幻觉,有时伴有谵妄、跳动现象 。
6、在恢复期中应尽量避免外界刺激(包括语言),以减少此类不良反应,必要时静注少量短效巴比妥类药或地西泮,也可使情况有所改善 。
胺碘酮的常见不良反应胺碘酮属Ⅲ类抗心律失常药,那大家知道胺碘酮的常见不良反应是什么吗?下面是我为你整理的胺碘酮的常见不良反应的相关内容,希望对你有用!
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