司美格鲁肽即将在华获批上市高薪|降血脂|恢复正常|冠军|男

近日，国家药监局官网显示，诺和诺德司美格鲁肽（Semaglutide）注射液（0.5mg、1mg预充注射笔）上市申请（受理号JXSS2000006 、JXSS2000007 ）已处于“待审批”阶段。有望于近期获得批准，辅助饮食控制和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。司美格鲁肽是一种长效GLP-1受体激动剂，每周只须注射1次。

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GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素，对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖，同时明显降低低血糖事件发生率，并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。

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司美格鲁肽是继艾塞那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、贝那鲁肽之后，全球第7个上市的GLP-1受体激动剂。

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司美格鲁肽结构式

去年6月13日，诺和诺德在ADA2020大会上首次公布了司美格鲁肽用于治疗2型糖尿病的中国III期研究（代号：SUSTAIN CHINA MRCT）数据。

SUSTAIN CHINA MRCT研究是一项为期30周的随机、双盲、IIIa期临床试验，旨在评估二甲双胍基础上联合司美格鲁肽（每周1次皮下注射）或西格列汀（每日1次口服）治疗2型糖尿病患者的疗效和安全性。研究共纳入868例受试者，其中70%为中国人，13%为韩国人。受试者随机接受司美格鲁肽0.5mg（n=288）、1.0mg（n=290) 或西格列汀100mg（n=290）治疗。

研究结果显示，治疗30周后，两个剂量的司美格鲁肽在降低HbA1c水平和体重方面均优于西格列汀。在HbA1c达标率、体重减轻≥5%或≥10%患者比例以及复合终点达标的比例方面，两个剂量的司美格鲁肽均显著高于西格列汀。安全性数据与既往研究结果一致。

*p<0.0001;CI:置信区间; ETD:估计的治疗差异; Sema:司美格鲁肽; Sita:西格列汀
【司美格鲁肽即将在华获批上市】
所有受试者和中国人群的血糖和体重相关终点结果

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来源：诺和诺德医学资讯

此外，一项在中国健康受试者中开展的评估司美格鲁肽药代动力学、安全性和耐受性试验（941-P）研究结果显示，司美格鲁肽稳态暴露量与剂量比例关系一致。1.0 mg与0.5 mg两组AUC0-168h和Cmax的比值分别为1.99和1.94。药物累积量与半衰期一致（约1周）。司美格鲁肽每周皮下注射一次治疗的耐受性良好，与 GLP-1类药物一致。中国受试者的PK特征与既往试验一致。最常见的不良事件为胃肠道反应。

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中国健康受试者中稳态时司美格鲁肽的几何平均浓度-时间曲线

司美格鲁肽注射液（商品名：Ozempic）最早于2017年12月在美国获批上市，辅助饮食和运动，以改善成人2型糖尿病的血糖控制。2020年1月，新增1项适应症，用于降低成人2型糖尿病和心血管疾病患者发生主要不良心血管事件的风险。目前Ozempic已在全球多国上市。2020年Ozempic全球销售额较2019年增长88.8%，达到212.11亿丹麦克朗（32.5亿美元）。

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司美格鲁肽注射液（每周皮下注射1次）治疗2型糖尿病（T2D）以及肥胖或超重的代号为STEP的大型随机、双盲、安慰剂对照、III期减肥研究项目也已于2020年6月全部获得成功。

除此之外，诺和诺德还开发了司美格鲁肽的口服剂型Rybelsus，并于2019年9月首次获得FDA批准，用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。这是全球首个获批的口服GLP-1药物，每日1次，每次7 mg或14 mg。据诺和诺德2020年财报，Rybelsus 全球销售额为18.73亿丹麦克朗（2.87亿美元）。