【糖尿病|糖尿病的药物治疗－课件】13、3.2 噻唑酮类降糖药,是胰岛素增敏剂的主要类型 。
药物结构上均具有噻唑烷二酮的部分 ， 也可以看做苯丙酸衍生物 。
该类药物可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加 ， 减少肝糖的产生 ， 减少外周组织对葡萄糖的摄取 。
作用靶点为细胞核的过氧化物酶体-增殖体活化受体,糖尿病的药物治疗,31,马来酸罗格列酮：即5-4-2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基苯基甲基-2 ， 4-噻唑烷二酮马来酸盐,糖尿病的药物治疗,32,理化性质,1.本品为白色或类白色粉末 ， mp.122123 。
2.pKa=6.16.8 ， 可溶于乙醇和PH=2.3的水性缓冲液 ， 在生理pH范围内容易溶解性随pH升高而降低,体内代谢,1.在体内经肝脏代谢失火 ， 几 。

14、乎无原型药物排除 。
2.主要代谢产物为 N-脱甲基和吡啶环3-或5-羟基化产物 ， 以及他们的硫酸、葡萄糖醛酸结合物,糖尿病的药物治疗,33,体内代谢过程,糖尿病的药物治疗,34,作用机制与临床用途,作用机制是激动过氧化物酶体-增殖体活化受体（PPAR） ， 增加脂肪细胞肝细胞及骨骼肌细胞对胰岛素的敏感性促进胰岛素靶细胞对血糖的摄取、转运和氧化利用；同时降低血糖及游离脂肪酸的水平 。
适用于饮食管理和运动治疗未能满意控制血糖水平或对其他口服抗糖尿病药物或胰岛素疗效欠佳的型糖尿病患者 。
还可以改善动脉粥样硬化 ， 纠正血脂紊乱 ， 抗炎抗水肿、抗肿瘤和抗脏器纤维化 。
主要的副作用是引起肝脏转氨酶水平升高 ， 轻度水肿 。

15、及贫血,糖尿病的药物治疗,35,全合成,糖尿病的药物治疗,36,4.-葡萄糖苷酶抑制剂,食物中碳水化合物主要是淀粉和蔗糖 ， 淀粉和蔗糖必须被水解成单糖后才能被吸收利用 ， 水解依赖于-葡萄糖苷酶的作用 。
-葡萄糖苷酶是位于小肠粘膜细胞刷状缘内的一组水解酶（如淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶） 。
-葡萄糖苷酶主要作用是促进肠道食物中多糖和二糖等分解成单糖 ， 经小肠上端上皮吸收后进入血循环 ， 引起餐后血糖升高,糖尿病的药物治疗,37,葡萄糖苷酶抑制剂作用机制,口服后在小肠内通过竞争性和可逆性抑制上端小肠上段细胞刷状边缘上的-葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和麦芽糖的活性 ， 阻断淀粉和低聚糖等碳水化合物1 ， 4-糖苷键裂解成单个葡萄糖 。
增加和延长在回肠远端储量丰富的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的释放 ， GLP-1能刺激胰岛素分泌 ， 抑制胰高血糖素释放 ， 改善餐后高血糖 。
通过降低餐后血糖水平而减轻“葡萄糖毒性” ， 进而改善胰岛素敏感性 ， 并使胰岛素抵抗降低,糖尿病的药物治疗,38,常用的-葡萄糖苷酶抑制剂,阿卡波糖,米格列醇,格列波糖 。

来源：(未知)

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标题：糖尿病|糖尿病的药物治疗－课件( 三 )