如何追踪药物溶解在血液中的运行轨迹?新方法是LED灯
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作者 | 干玎竹
编辑 | 刘颖
来源 | 搜狐健康
放射线可能让人避之不及,但它在医学研究中却起着极为关键的作用。11月13日,科学日报网站报道,美国普林斯顿大学化学实验室David MacMillan教授发明了一种使用光敏催化剂合成放射性分子标记物的技术,让药物研发的速度大大加快。该研究结果发表在权威杂志《科学》上。
据悉,目前一款新药平均研发时长是12到14年。任何可以加快新药研发的技术都可以造福社会,因为它可以让新药更快地供给需要救命的人。
而每一款新药研发都必须经过反复检测,以确保它们到达可以发挥药效的相应部位。如何知道药物到了体内的正确部位还是错误部位?或者是正确的、错误的部位都有?如何追踪药物溶解在血液中的运行轨迹?
MacMillan说,“这是一个非常有难度的挑战。多年前,放射能化学家使用放射性物质在原子层面进行替换,完美地解决了这个问题。替换后,药物的分子式完全相同,同时又具备了放射性,这意味着你可以非常精准地追踪到这些药物。”
但这种方法又带来了一个新问题。如何把放射性原子注入药物中?这个过程非常复杂,可能花费一个月、两个月甚至三个月的时间,却只获得少量的放射性原子物质。
如今,MacMillan和他的同事们找到了一个更好的方法:他们使用蓝色LED灯和光敏催化剂。他们的研究发表在11月9日出版的《科学》杂志上。
“这是个古怪的想法!”MacMillan说,“我们的设想是,在光照环境下,这些光敏催化剂能不能移出非放射性原子,然后替换上放射性原子?”
幸运的是,他们成功了。
在MacMillan的实验中,他们使用重水来完成替换。即用氚来代替水分子(H2O)中的氢原子(H)。氚是一种放射性氢原子,每个氚原子中含有两个中子。
“我们把药物放到放射性重水中,用催化剂和LED灯照射,催化剂就可以移出没有放射性的原子,并用氚代替。”
应用这项技术后,给化合物打上放射性标记的时间从几个月缩短到几个小时,而且这种技术适用于多种常规化合物。研究者在18种上市药物和一些实验室新药中分别进行了检测,实验都是成功的。
对于那些不需要放射线标记的化合物,这一步的过程可以用“氘”来进行交换。(氘是氢的另一个版本,只多了一个中子。)将“稳定的标记”(含氘)和“放射性标记”(含氚)灵活组合,在学术界和药物研发方面有广阔的应用前景。
“放射性标记法的革新不仅加快新药研发速度,还可以大大提高我们新药研究的深度和广度。”高级主管Jennifer Lafontaine说,“此前放射性标记的程序是如此复杂,研发人员只舍得把有‘氘’或‘氚’标记的分子用在非常看好的化合物上。而有了这种方法,可以更早期、更多地把同位素标记应用到药物研发中。”
这种光敏催化剂技术开创了一个全新的领域,具有明显的经济价值。但MacMillan教授的研究团队却没有申请专利,他们希望每个人都能免费使用这项技术,做出更多贡献。据悉,该研究得到了美国国立卫生研究所的资助。
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