丙泊酚乳状注射液，与中\/长链脂肪乳注射液有啥区别？来源：药评中心作者：田雪梅鄂尔多

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来源：药评中心作者：田雪梅鄂尔多斯市中心医院（康巴什），药剂科

丙泊酚通过增强

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中枢抑制性神经传递（GABA受体）和抑制

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中枢兴奋性神经（NMDA受体）传递等发挥麻醉作用。丙泊酚是一种快速、短效的静脉麻醉药物，咳嗽、呃逆等不良反应相对较少。目前被广泛用于围手术期麻醉诱导

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以及维持以及ICU患者起到镇静作用，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术

一、注射痛，丙泊酚注射剂的最常见不良反应

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虽然丙泊酚具有上述优点，但是临床应用过程中还是受到限制，原因在于丙泊酚注射会引起严重的注射痛，除局部疼痛外，疼痛也多沿着血管方向走行。

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研究表明丙泊酚导致的注射痛，

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在成人中甚至高达70%

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，儿童中能达到85%左右。

丙泊酚为一种高脂溶性药物

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，不符合临床静脉给药的需求。目前临床使用的丙泊酚注射剂有两种：

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①丙泊酚乳状注射液（又名丙泊酚注射液，含长链甘油三脂）；②丙泊酚中/长链脂肪乳注射液（含中/长链甘油三酯）。两种注射剂均为O/W型乳剂。

丙泊酚导致注射痛的机制，与水相中游离的丙泊酚浓度有关。

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二、乳状注射液，与中/长链脂肪乳注射液的比较

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1、辅料的比较

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2、药动学的比较

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研究表明，丙泊酚中/长链脂肪乳注射液与丙泊酚乳状注射液单次静脉输注后，监测24h药物浓度，结果表明药代动力学参数没有统计学差异，同时脑电图记录显示两药的起效时间与持续时间相同

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（如图）。

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3、药效学的比较

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丙泊酚中/长链脂肪乳注射液与丙泊酚乳状注射液在药效学方面没有统计学差异

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。一项前瞻性、随机、双盲对照实验研究麻醉效果以及耐受性和安全性评价结果表明两药之间没有差异。

4、注射痛的比较

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丙泊酚中/长链脂肪乳注射液发生注射痛的发生率更低，原因在于水相中游离的丙泊酚约为26%，而丙泊酚乳状注射液水相中游离的丙泊酚约为40%左右

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。两药引起注射痛的比例如下图。

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5、增加肝脏负担方面的比较

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长链的甘油三酯

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进入肝脏代谢时需要肝脏细胞膜上的肉毒碱载体才能进入肝脏，这会增加肝脏的负担，引起肝脏的损伤，而中链的甘油三酯不需要载体可以直接进入肝脏进行代谢，对肝脏几乎没有损伤。

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具体甘油三脂的代谢途径如下图。

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6、引发甘油三酯升高方面的比较

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丙泊酚乳状注射液

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含有长链的甘油三脂，丙泊酚中/长链脂肪乳注射液

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含有中链的甘油三脂，其中中链的甘油三脂比长链的代谢快

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，能够在体内快速代谢消除，不会引起人体内甘油三脂的升高。

三、两种注射剂，应该如何选择

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临床使用丙泊酚乳状注射液

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和丙泊酚中/长链脂肪乳注射液

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时，两种药物选择权衡主要从以下四个方面进行考虑：

第一，评估患者的痛觉敏感度，是否能够耐受丙泊酚引起的注射痛；

第二，患者既往是否有高血脂疾病，尤其是高甘油三酯；

第三，患者既往是否有肝脏疾病以及肝功能不全等肝脏方面的疾病；

第四，患者的经济状况等。

从以上四个方面权衡利弊，正确合理的选择丙泊酚注射剂的使用。

[参考文献]

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