蛋白结合|哺乳期安全用药须知乳儿|药物|哺乳期|乳汁|须知

作者：广东省药学会惠州市第三人民医院主管药师蔡燕辉
药物经乳汁排泄是哺乳期所特有的排泄途径，大多数药物都能通过被动扩散进入乳汁，只是浓度可有不同，这就导致了某些药物血药浓度水平下降，而乳汁中的药物可对乳儿产生不良影响。乳汁中药物的浓度取决于药物的理化性质、蛋白结合程度及其在母体中的药物浓度。

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脂溶性高的药物易分布到乳汁中，但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%-2%。例如地西泮脂溶性较强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。由于乳汁中pH比母体血浆中pH值低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G则不易进入乳汁中。药物与血浆蛋白结合后分子变大，难以通过细胞膜，只有在血浆中处于游离状态的药物才能通过细胞膜进行转运和转化。因此蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中，如华法林具有较高的血浆蛋白结合率，因此较少进入乳汁。
哺乳期用药对策
1、权衡利弊用药
大多数药物可从乳汁排泄，因此哺乳期用药应考虑对乳儿的影响，利弊权衡。所用药物弊大于利则应停药或选用其他药物和治疗措施，对可用可不用的药物尽量不用。
2、选用适当的药物
哺乳期必须用药时，应选择对母亲和婴儿危害和影响最小的药物。由于药物哺乳期安全性研究的资料相对较少，应尽量选用比较成熟的药物，避免使用新药。
3、关注婴儿乳汁摄取的药量
虽然乳汁中的药量很少超过母体摄入量的1%-2%，但由于药物排泄量的差异及新生儿较弱的缓冲能力，故安全用药仍需重视。哺乳期必须用药时，尽可能减少乳儿吸收的药量，应在哺乳后用药，并尽可能推迟下次哺乳的时间。
4、加强用药教育
【 蛋白结合|哺乳期安全用药须知】
① 遵医嘱用药；
② 不要任意缩短或延迟疗程；
③ 不要自行更改用药剂量；
④ 停止用药后恢复哺乳期的时间应在5-6个半衰期后；
⑤ 用药过程中应注意观察自身及乳儿是否发生药品不良反应等。
常用药物对乳儿的影响
1、抗菌药物
大多数抗菌药物都能进入乳汁，但进入乳儿体内的量很少，不会对乳儿产生严重危害，偶有过敏反应、腹泻等情况。
① 青霉素对乳儿安全；
② 头孢菌素类在乳汁中含量甚微，但第四代头孢菌素类如头孢匹罗、头孢吡肟例外；
③ 大环内酯类100%分泌至乳汁；
④ 喹诺酮对乳儿骨关节有潜在危害，不宜应用；
⑤ 磺胺类在乳汁中的浓度与血浆中一致，在体内与胆红素竞争血浆蛋白，可致游离胆红素增高，尤其在新生儿黄疸时，可促使发生核黄疸；
⑥ 氯霉素有明显骨髓抑制作用，可引起灰婴综合征，故哺乳期禁用。
2、抗甲状腺药
哺乳期妇女禁用同位素131I和125I治疗，因放射性同位素在乳汁中仍具有放射活性，尤其在新生儿肝肾功能尚不健全时更易受损。
3、抗高血压药
血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利可分泌至乳汁中，因含巯基，对乳儿骨髓有制剂作用，避免使用；依托普利对乳儿肾脏有影响，避免应用。
4、降糖类药
格列喹酮等可分泌至乳汁中，引起新生儿黄疸，不宜应用；胰岛素对乳儿安全。
5、抗肿瘤药
因具有抗DNA活性，并可抑制新生儿的造血功能，在治疗中妇女禁止哺乳。
6、激素类药
口服避孕药因含雌/孕激素，可分泌至乳汁中，降低乳汁中吡哆醇含量，使乳儿出现激惹、尖叫、惊厥等神经系统症状。
审稿专家：广东省药学会惠州市第三人民医院药学部主任袁学文
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