硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯有什么不同？听听药师怎么说
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯都属于抗心绞痛药 ， 它们具有相同的作用机制 ， 通过释放一氧化氮（NO） ， 松弛血管平滑肌 ， 扩张外周动脉血管 ， 降低外周阻力 ， 降低血压 ， 扩张外周静脉血管 ， 减少回心血量 ， 扩张冠状动脉 ， 增加冠状动脉供血和供氧 ， 降低心肌耗氧量 ， 缓解心绞痛 。 那么它们之间有什么不同呢？今天孙药师就为大家解释清楚：
文章插图
【硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯有什么不同？听听药师怎么说】1.两药关系：硝酸异山梨酯属于前药 ， 所谓前药就是指本身不具有药理活性 ， 需要在人体内转化为具有活性的药物 ， 硝酸异山梨酯本身不具有抗心绞痛作用 ， 需要在体内转化为5-单硝酸异山梨酯 ， 才能发挥抗心绞痛作用 ， 5-单硝酸异山梨酯即单硝酸异山梨酯 ， 也就是说 ， 单硝酸异山梨酯不需要转化 ， 可以直接发挥抗心绞痛作用 ， 而硝酸异山梨酯需要经肝脏转化成单硝酸异山梨酯才能发挥抗心绞痛作用 。
2.生物利用度：单硝酸异山梨酯在胃肠道吸收迅速完全 ， 不会被肝脏代谢破坏 ， 生物利用度可达到90%-100% ， 而硝酸异山梨酯虽然口服吸收完全 ， 但可被肝脏代谢破坏 ， 生物利用度只有20%-25% 。
3.给药方式和起效时间：单硝酸异山梨酯只有口服给药一种给药方式 ， 起效较慢 ， 给药后约5小时血药浓度可达到峰值 ， 硝酸异山梨酯片不仅可以口服给药 ， 而且还可舌下含服 ， 舌下含服起效快 ， 给药后约1小时血药浓度可达峰 ， 不易被肝脏代谢失活 ， 但是作用维持时间短 。
文章插图
4.适应症：单硝酸异山梨酯起效慢 ， 生物利用度高 ， 作用时间长 ， 血药浓度稳定 ， 主要用于冠心病心绞痛的长期治疗 ， 预防心绞痛急性发作 ， 硝酸异山梨酯可舌下含服 ， 起效快 ， 生物利用度低 ， 作用时间短 ， 可迅速缓解心绞痛症状 ， 适用于急性心绞痛发作的患者 。
5.不良反应：单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯扩张血管作用较强 ， 最常见的不良反应是头痛 ， 硝酸异山梨酯脂溶性较强 ， 容易透过血脑屏障 ， 因此 ， 头痛的发生率较高 。
总之 ， 硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯都是临床上常用的抗心绞痛药 ， 硝酸异山梨酯属于前药 ， 单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的活性代谢产物 ， 单硝酸异山梨酯的生物利用度更高 ， 只能口服 ， 起效较慢 ， 作用时间长 ， 临床上主要用于冠心病心绞痛的长期治疗 ， 预防心绞痛急性发作 ， 硝酸异山梨酯既可以口服 ， 又可舌下含服 ， 舌下含服起效快 ， 生物利用度低 ， 作用时间短 ， 临床上主要用于治疗心绞痛急性发作 ， 硝酸异山梨酯脂溶性较强 ， 更易引起头痛等副作用 。