新降压药,奥美沙坦、阿利沙坦有何独特之处?一代更比一代强吗?
沙坦类药物是目前高血压患者使用最多的一类降压药 , 以其良好的的降压效果和对多种对靶器官 , 如心脑肾的保护作用 , 以及较少的不良反应而得到广泛的应用 。 近年来又出现了一些比较新一点的沙坦 , 如奥美沙坦酯、阿利沙坦酯等 , 使得广大高血压朋友们也开始了焦虑 , 究竟该用哪一种呢?这些新型的沙坦 , 和老一代的沙坦相比 , 有什么优势?是不是一代更比一代强呢?
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奥美沙坦酯、阿利沙坦酯和其他的沙坦类降压药属于同一类 , 基本的降压机制相同 。 作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 , 都是通过阻断血管紧张素Ⅱ的坏作用而发挥作用的 , 如抑制血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩 , 抑制醛固酮的合成和分泌 , 减少水钠潴留 , 减少心脏和肾脏对钠的重吸收 , 抑制心室和血管平滑肌细胞的增值 , 逆转心室肥厚和动脉硬化等 , 从而发挥降血压和保护心血管的作用 。
奥美沙坦酯属于前药(本身没有活性) , 经胃肠道吸收水解为奥美沙坦发挥作用 。 奥美沙坦属于肝、肾双通道排泄 , 基本上大约一半通过肝脏排泄 , 一半通过肾脏排泄 , 说明书指出对于老年人、中度到明显肝、肾功能损害的患者(肌酐清除率小于40) , 服用本品也不需要调整剂量 , 因此 , 更适合有肝、肾功能不良的朋友 。 不经过肝药酶代谢 , 与其他药物相互作用小 。
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临床试验表明 , 奥美沙坦既能够降高压也能够降低压 , 最小降压药效应也能够达到降低10/6mmHg , 一般1周内起效 , 2周后达到明显的降压效果 , 并可在长达一年的治疗中维持相同的降压效果 , 且不会出现耐药性 , 停药后不会出现血压反跳 , 年龄和性别不影响它的降压效果 。 无论进食与否 , 奥美沙坦都可以服用 。 奥美沙坦可以与利尿剂合用 , 合用利尿剂氢氯噻嗪可以增加降压效果 。 也可以与其他抗高血压药物联合使用 。
阿利沙坦酯 , 也是属于前药 , 在肝脏中经过酯酶代谢后 , 产生活性代谢产物5-羧酸氯沙坦钾(5-EXP314)发挥作用 。 与氯沙坦钾经肝脏代谢后产生的活性代谢产物相同 , 都是5-羧酸氯沙坦钾 。 5-羧酸氯沙坦钾能够阻断其他任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ , 抵抗血管紧张素Ⅱ一系列的坏作用 , 发挥降压和保护心血管的作用 。 阿利沙坦和氯沙坦相比 , 代谢途径更简单 , 不会产生氯沙坦钾经代谢后产生的多种与降压作用无关的成分 。
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对于轻中度高血压患者 , 在每天服用一次240mg阿利沙坦酯片和50mg氯沙坦钾片的大型对比临床研究中 , 发现降压效果阿利沙坦明显优于氯沙坦 。 阿利沙坦既能够降低高压 , 也能够降低低压 , 能够平稳降低24小时血压 , 并且血压的谷峰比值在60%-70% , 波动幅度较小 。
持续服用阿利沙坦酯64周 , 降压作用持续存在 , 无明显的耐药性出现 。 长期用药对血糖、血脂无明显影响 , 服药12周 , 尿酸下降24左右 , 说明和氯沙坦一样有一定的降尿酸作用 。 阿利沙坦酯 , 口服吸收良好 , 但是食物会影响吸收 , 所以不能够与食物同时服用 , 最好空腹服用 。 约一半左右主要经肝脏代谢后随粪便排泄 。
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因此 , 可以看出 , 对于肝、肾功能不全的高血压朋友 , 可以选择奥美沙坦酯 , 对于有高尿酸血症 , 且用氯沙坦降压效果不是很好的人 , 可以选用阿利沙坦酯 , 相对来说能够有更好的降压效果 , 同时也能够降尿酸 。
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