#五号医生吴昊#医学史上的3月6日:因为孝顺而诞生的“神药”阿司匹林


阿司匹林这个药对于大多数人来说都非常的熟悉 , 至少心脑血管疾病的患者应该是耳熟能详 。 不错 , 阿司匹林在当下最让人熟识的可能就是它抑制血小板聚集 , 起到抗血栓的作用 。 不过作为医学史上的三大经典药物 , 阿司匹林也是一位实力强劲的多面手 , 至今为止它仍然是世界上被应用最广泛的解热、镇痛、抗炎药 。
达特茅斯医学院的John A. Baron教授曾说过一句经典:“假如我将身处荒岛 , 如果选择随身携带某种药物的话 , 那么可能首先想到的就是她——阿司匹林(aspirin)” 。 1899年的3月6日是德国化学家霍夫曼(Felix Hoffmann)申请“阿司匹林”专利的日子 , 今天我们就来简单地回顾一下这段历史吧 。
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从柳叶到水杨酸 , 神药早就在人类的周围
著名的药学家李时珍在《本草纲目》中这样写道:“柳叶…小儿丹毒 。 用柳叶一斤 , 加水一斗 , 煮取汁三升 , 洗患处 。 一天宜洗七、八次…”这恐怕是我国关于柳树叶的消炎功效最早的文字记载 。 而早在公元前二千多年前的古埃及 , 也有人记录了柳叶止痛的功效 。 这说明 , 柳树叶所含的某一种成分具有消炎镇痛的作用 。
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经过后来的药学家和化学家们的不断努力 , 终于从柳树皮里分离提取出了有效成分水杨苷(salicin , C13H18O7) 。 而后又进一步提纯 , 得到更强效活性的化合物水杨酸( Salicylic acid ,C7H6O3)并实现了人工合成 。
至此 , 阿司匹林的前身 , 水杨酸制剂被投入临床使用 。 不过人们很快就发现 , 这批新药虽然抗炎镇痛效果不错 , 但是随之而来的副作用却也不小 。 一些患者在忍受着水杨酸奇怪的味道服用后 , 却出现了恶心、呕吐甚至是胃溃疡、酸中毒等不良反应 , 治疗体验较差 。
因此在那个年代 , 虽然水杨酸制剂已经开始被应用于风湿病或关节炎等患者的身上 , 但其强烈的味道和副作用还是让很多人望而却步 。
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阿司匹林的诞生缘于医生的孝心
阿司匹林的专利申请人 , 德国化学家霍夫曼的父亲就是一位关节炎的患者 , 为了使父亲能够尽快服用安全、顺口的药物 , 他励志要攻克水杨酸这道难关 。
功夫不负有心人 , 终于他们的团队通过给水杨酸分子加了一个乙酰基 , 而后形成的乙酰水杨酸完美地给出了答案 。 这个乙酰基在后世看来简直就是画龙点睛 , 它可以中和水杨酸的烈性 , 起到保护胃粘膜等作用 , 提高了药物的整体性能 。
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经过大量的动物和人体实验 , 这款药物在被发明的第二年 , 也就是1899年3月6日 , 正式申请专利注册 , 大名鼎鼎的“阿司匹林(Asprin)”诞生了 。
Asprin取自乙酰基(Acetyl)和灌木绣线菊(spireae , 水杨酸的来源)之意 , 不出意料的 , 这款药物已经发售就广受好评 , 德国拜耳公司也因为它赚的盆满钵满 。 虽然后期历经产权风波 , 和研发团队黑料 , 但阿司匹林的强劲势头一直延续到了今日 , 而霍夫曼的孝心也被大家广为称赞 。
不过有人会问 , 阿司匹林树立了三大经典药品之一的形象 , 仅仅是因为它解热镇痛的作用吗?当然不是 , 阿司匹林能够称为医学史上的常青树 , 除了自己本身优秀以外 , 也要归功于医学、药学的发展 。 通过科学家的不断研究 , 阿司匹林的药效不断被开发 , 时至今日已然成为了临床用药的多面手了 。
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