抑制剂|【名医与您谈疾病】血脂异常的临床用药

_原题为:【名医与您谈疾病】血脂异常的临床用药
什么是血脂异常?
血脂指的是血液中的脂肪类物质。这些脂肪类物质主要包括胆固醇和甘油三酯两类,另外还包括磷脂、糖脂、固醇类,总称为血脂。脂质不溶于或微溶于水,必须与蛋白质结合,以脂蛋白形式存在,才能在血液中运输,因此,高脂血症也称为高脂蛋白血症。胆固醇大部分由人体合成,少部分来自饮食。由于脂肪代谢或运转异常使人体血液中血脂含量异常,表现为血中胆固醇和(或)甘油三酯过高或高密度脂蛋白胆固醇过低,称之为“血脂异常”,俗称“高脂血症”。
西药调脂药有哪些种类?
抑制剂|【名医与您谈疾病】血脂异常的临床用药】 目前,临床上常用的调脂药物归纳起来,大体上可分为六大类。
● 他汀类药物 它们是现在调脂治疗的主力军,是三甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂,它们抑制的酶是细胞内胆固醇合成的限速酶,把这个咽喉卡住了,那么体内胆固醇合成就明显减少了。他汀类药物除有调脂作用外,还有改善血管内皮功能、抗炎、抗血栓及稳定动脉粥样硬化斑块等非调脂作用。因其全面而高效的调脂效果,被指南推荐为调脂首选药物。
● 贝特类 又称苯氧芳酸类药物,主要可增强脂蛋白脂肪酶的活性,使甘油三酯的水解增加,对治疗高甘油三酯血症有显著疗效。同时可以降低极低密度脂蛋白胆固醇,提高高密度脂蛋白胆固醇。贝特类药物口服吸收良好,是一种安全、耐受性良好的调脂药。其主要适应症为高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型血脂异常。
● 烟酸类 烟酸是一种古老的调脂药,属B族维生素,别名维生素B3或维生素pp,当用量超过其作为维生素作用的剂量时,可有明显的调脂作用。对于烟酸的调脂作用机制,目前医学界尚不十分明确,认为其不仅可使甘油三酯酶活性降低,脂肪组织中的脂解作用减慢,还可进一步使低密度脂蛋白胆固醇减少。烟酸主要用于治疗单纯性血清三酰甘油水平增高者,也可用于治疗以血清三酰甘油水平增高为主,并伴有血清总胆固醇水平轻度增高者。这类药物包括烟酸、烟酸肌醇酯、阿昔莫司等。
● 胆酸螯合剂 这类药物也称为胆酸隔置剂,主要为碱性阴离子交换树脂,在肠道内能与胆酸呈不可逆结合,从而阻断胆汁酸中胆固醇的重吸收,通过反馈机制刺激肝细胞膜表面的低密度脂蛋白受体,加速血液中低密度脂蛋白清除,降低低密度脂蛋白胆固醇水平。因其难溶于水,不易被消化酶破坏,是一类安全有效的降血浆胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物。常用药物有考来烯胺和考来替泊。该类药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、便秘或腹泻、肠梗阻或头痛等。
● 胆固醇吸收抑制剂 它是目前唯一一种胆固醇吸收抑制剂,初步研究显示,该药能使小肠吸收胆固醇的数量降低50%以上。其机制主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收,来达到降低血脂的目的。其半衰期长达22小时,且在消化系统以外的药物浓度极低,具有良好的安全性和耐受性。现有的临床实践认为,他汀类药物联合胆固醇吸收抑制剂治疗高胆固醇血症具有互补性。
● 前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂 依洛尤单抗作为2018年在我国上市的一款针剂,是目前降低低密度脂蛋白幅度最大的药物。它主要是通过抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体结合,达到降低低密度脂蛋白的作用。目前,国内外指南和专家共识推荐依洛尤单抗用于治疗极高风险的动脉粥样硬化性心血管疾病患者。
(摘编自中国医药科技出版社出版,方宁远主编的名医与您谈疾病丛书《高脂血症》第三版)(读者 抗炎)