1、抗心绞痛药Antianginal Drugs,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,2,心绞痛 各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群 ， 最常见原因是动脉粥样硬化 。
1.劳累性心绞痛 2.自发性心绞痛 3.混合性心绞痛,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,3,心绞痛发展趋势__,心绞痛,心肌梗死,猝死,严重心律失常,心功能不全,室 内 压,室 内 容 积,心肌供氧与需氧的关系,冠脉血流,心肌收缩力,心 率,心室壁张力,灌注压,血流量,侧支循环,动脉、静脉收缩,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,5,介入支架手术,冠脉狭窄超过50% ， 影响血流引起心绞痛,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,6,主动脉- 。

2、冠状动脉旁路移植术,凡两支以上冠状动脉狭窄大于50 ， 需行冠状动脉搭桥手术,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,7,抗心绞痛药作用机制,舒张血管、心率、左室舒张末压耗氧 。
舒张冠脉 ， 促进侧支循环/血流重分布冠脉供血供氧 。
促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,8,Classification of Antianginal Drugs,Nitrate esters：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 -adrenergic blockers ：普萘洛尔 Calcium channel blockers：硝苯吡啶、维拉帕米、地尔硫卓等,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,9,硝酸甘油（n 。

3、itroglycerin,药理作用】 1. 扩张外周血管 ， 改变血流动力学 舒张V回心血量前负荷室壁张力耗氧量； 舒张大A 左室后负荷和作功耗氧量 2. 改变心肌血流分布 ， 改善缺血区供血 增加心内膜下血供 选择性扩张心外膜较大输送血管 开放侧支循环 增加缺血区血供 3. 抑制血小板聚集和粘附 ， 抗血栓形成,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,10,松弛血管机制,Ca2,MLCK- MLCK,P,血管平滑肌舒张,NO,cGMP依赖的PK,SMC or EC中鸟苷酸环化酶（GC,cGMP,硝酸酯 类药物,MLCK：肌球蛋白轻链激酶,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,11,硝酸甘油（nitroglycerin 。

4、,药理作用】 1. 扩张外周血管 ， 改变血流动力学 舒张V回心血量前负荷室壁张力耗氧量； 舒张大A 左室后负荷和作功耗氧量 2. 改变心肌血流分布 ， 改善缺血区供血 增加心内膜下血供 选择性扩张心外膜较大输送血管 开放侧支循环 增加缺血区血供 3. 抑制血小板聚集和粘附 ， 抗血栓形成,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,12,非缺血区,缺血区,对 照,硝酸酯类的效应,非缺血区,缺血区,输送血管,阻力血管,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,13,硝酸甘油 Nitroglycerin,体内过程】 舌下含服：口腔黏膜吸收生物利用度80%（口服10%） ， 且可避免“首过效应” 不同类型心绞痛选用不同制剂 。
【临床应 。

5、用】 各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁 ， 静滴； 急性心肌梗塞：早期应用 CHF：急性（静脉给药） ， 慢性（长效制剂+强心药,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,14,血管舒张所致不良反应,注意事项：耐受性 ， 可能与细胞内生成NO过程中需SH ， 使胞内SH氧化 ， 致SH衰竭有关 。
可间歇给药 ， 或减小剂量,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,15,受体阻断药,降低心肌耗氧量： 阻断-R心率及收缩力耗氧 收缩力射血时间相对心室容积耗氧（缺点） 。
总耗氧 改善缺血区血供: 耗氧非缺血区血管阻力 ， 缺血区血管舒张血流流向缺血区供血； 心率、舒张期延长 ， 利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,16 。

6、,促进氧合血红蛋白解离组织供氧 。
改善心肌代谢：FFA ， 改善糖代谢 ， 耗氧 抑制血小板聚集,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,17,受体阻断药,稳定型心绞痛：可用 不稳定型心绞痛：慎用 变异型心绞痛：忌用,有效量个体差异较大 ， 应从小量开始 。
久用停药时 ， 会加剧心绞痛的发作或心梗 ，应逐渐减量,心脏功能抑制 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 哮喘/慢阻肺禁用,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,18,CCB的抗心绞痛作用,降低心肌耗氧量： 舒张血管 ， 降低外周阻力 ， 后负荷 心率 ， 收缩力； 拮抗交感活性 增加缺血区血供：扩张冠脉、侧支循环、抑制血小板聚集 ， 解除冠脉痉挛冠脉和缺血区血流量； 保护缺血心肌 。

7、: Ca2+ 超载；组织ATP分解 ， 黄嘌呤氧化酶激活和继发性氧自由基产生； 抑制缺血时cAMP堆积,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,19,CCB的临床应用,对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效 ， 也用于稳定型及不稳定型心绞痛 。
对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适 。
硝苯地平：变异性心绞痛 维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛 地尔硫卓：冠脉痉挛所致变异型心绞痛 氨氯地平: 伴有高血压及运动时心率加快的心 绞痛,药理学-李庆平-12抗心绞痛药,20,其他,双嘧达莫（dipyridamole,潘生丁） 主要扩张冠脉小阻力血管窃血 长期应用可促进侧枝循环开放； 临床上多用于心绞痛的诊断用药,药理学-李庆平- 。

来源：(未知)

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标题：药理学|药理学-李庆平-12抗心绞痛药课件