干货丨中枢神经系统的递质与受体（西药二第1期）执业药师考生都在看！"

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乙酰胆碱

（一）神经元分布与功能

1.基底前脑——记忆学习、保持清醒状态。

2.纹状体——与其他类型的神经元共同组成局部回路。

3.脑干和脊髓的运动神经元——维持机体运动。

（二）受体类型

胆碱受体在药理学上分成两类：M受体和N受体，前者被毒蕈碱选择性激活，是代谢型受体；后者被烟碱选择性激活，是离子型受体。

（三）相关疾病

1.阿尔茨海默病：

在阿尔茨海默病早期，神经细胞凋亡导致基底前脑胆碱能神经功能障碍。

2.帕金森病：

纹状体多巴胺和乙酰胆碱两种递质的失衡是产生帕金森病各种运动症状的生化基础。增强多巴胺的合成，或应用

型受体阻断剂拮抗

ACh

的作用，均能治疗帕金森。

去甲肾上腺素

（一）神经元分布与功能

分布：

去甲肾上腺素能神经元主要分布与脑桥及延髓的网状结构，有蓝斑核和腹外侧被盖区两个主要细胞群。

在蓝斑核神经元，去甲肾上腺素作用于α2受体开放钾通道，引起超极化反应，抑制动作电位的发放。

在面神经运动核神经元，去甲肾上腺素作用于α2受体关闭钾通道，引起小幅度的去极化反应。

在新皮质深部神经元，少量去甲肾上腺素可激活α2受体促进动作电位的发放，剂量加大时则激活β受体抑制动作电位的发放。

功能：

脑内的去甲肾上腺素在多种生理活动中起中药作用，可能与注意力、学习记忆、体温降低、心血管调节和情绪状态等多种神经精神功能有关。脑内去甲肾上腺素系统异常与抑郁症、焦虑症以及阿片戒断症状等密切相关。

（二）相关疾病

1.情感性精神障碍：

脑内

系统功能低下造成抑郁症存在不同类型。脑内

系统功能过高则导致躁狂症。

2.疼痛与镇痛：

中枢性镇痛药大多通过下行镇痛机制而起作用，

和阿片类之间在镇痛方面存在密切的相互作用。

3.阿片戒断症状：

阿片戒断时出现的躯体症状与蓝斑核神经炎过度兴奋有关。

4.中枢抗高血压药物：

可乐定、甲基多巴等中枢抗交感神经药选择性激动血管运动中枢抑制性神经元上的

受体，使支配心血管系统的外周交感神经活性降低，血压下降。普萘洛尔阻断该部位的β受体，抑制中枢兴奋性神经元，使外周交感神经功能减弱，是β受体阻断药降压作用的机制之一。

多巴胺

（一）相关疾病

帕金森患者黑质致密部的多巴胺能神经元变性，DA含量减少，造成兴奋性胆碱能神经元功能相对亢进，因而产生锥体外系症状。

5-羟色胺

（一）相关疾病

中枢神经系统5-HT功能异常可能与厌食、紧张、偏头痛、抑郁症、精神分裂、癫痫、帕金森、阿尔茨海默病等多种神经精神疾病有关。脑中5-HT增多可造成情感障碍。

谷氨酸

（一）相关疾病

中枢神经系统包含多种兴奋性氨基酸，所有神经元都有谷氨酸受体，任何引起胞外兴奋性氨基酸浓度异常增高的病变都会诱发兴奋毒性。

γ-氨基丁酸

γ-氨基丁酸为中枢主要的抑制性神经递质。在整体水平上，脑内GABA调节痛觉、食欲和心血管活动等行为和生理反应。GABA通过与其他递质交互作用，间接参与运动、性行为、体温、肌紧张、睡眠、应激的调节以及醉后神经异常。

神经肽

（一）阿片肽家族

（二）速激肽家族：

速激肽家族包括P物质、神经激肽A及神经激肽B。

（三）神经降压肽家族

（四）胰多肽家族

（五）其他

一氧化氮

（一）NO的生理功能

1.调节递质释放和受体功能。

2.对海马神经元的突触可塑性起重要作用，参与学习和记忆形成。

3.与阴茎勃起及哈欠等行为调节有关。

4.在外周和中枢水平上参与痛觉调制。

5.对脑血流及炎症反应起调节作用。

神经营养因子

【参考文献】

[1]朱依谆，殷明.药理学－7版.[G].北京：人民卫生出版社，2011.8

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