水合氯醛于 1832 年被发现 ， 1872 年 ， Pierre 医生对其应用于人体静脉麻醉进行了首次报道 ， 之后由于麻醉死亡率较高且患者苏醒慢而备受质疑 ， 后来主要用于动物麻醉 。
进入 20 世纪 ， 随着巴比妥类药物的广泛应用 ， 水合氯醛基本退出了手术麻醉的舞台（动物实验除外） 。
1996 年至 2009 年 ， 美国医疗安全协会报告了水合氯醛一些不良反应和死亡病例 ， 并将其列为高危药品 。
2012 年后 ， 很多产家停止了 水合氯醛口服溶液和口服胶囊生产 [1] 。
2014 年被世界卫生组织（WHO）下属的国际癌症研究机构确认为 2A 类致癌物 。
负面信息不断的水合氯醛 ， 临床应用虽呈下降趋势 [2] ， 但并未销声匿迹 ， 依旧在临床占据着一席之地 ， 特别是在 3 岁以下儿童手术室外程序性镇静过程中 。 在国内 ， 接触儿童患者的医护人员 ， 对水合氯醛也并不陌生 ， 特别是大型医院儿科应用较多 。
现实的矛盾 ， 究竟是药物选择的无奈 ， 还是应用者的盲目？
水合氯醛怎么用
水合氯醛可经消化道迅速吸收 ， 其本身半衰期极短 ， 仅数分钟 。 主要在肝脏代谢为具有活性的三氯乙醇 ， 其血浆半衰期可达 7～11 小时 ， 脂溶性高 ， 易通过血脑屏障 ， 分布于全身组织 ， 15～30 min 内产生作用 ， 1 小时达高峰 ， 可维持 4-8 小时 ， 后经肾脏排出 。 单次应用剂量为 8-50 mg/kg ， 单次最大限量 1000 mg ， 可口服 ， 也可直肠使用 。
在用药助手中搜索「水合氯醛」 ， 查看 「10% 水合氯醛」说明书中的适应症 ， 其主要有催眠、镇静和抗惊厥 3 方面的作用 。
1. 用于催眠：主要用来治疗失眠 ， 特别是入睡困难的患者 ， 既往老年人中应用较多 。 但 2017 年《中国失眠障碍诊断和治疗指南》明确指出 ，并不将水合氯醛作为临床推荐 ， 在新的教科书中亦做了修改并将其删除 ， 同样不适合应用于儿童失眠[3,4]。
2. 用于镇静：由于儿童配合能力差 ， 常不能顺利完成很多医疗检查或操作 ， 以磁共振成像为例 ， 检查时间偏长、对体动要求高 ， 为避免身体活动影响成像效果 ， 常需要对患儿进行镇静 ， 而水合氯醛具有镇静和解除焦虑的作用 ， 在儿科患者中应用较多 。
3. 用于抗惊厥：较大剂量具有抗惊厥作用 ， 可用于癫痫持续状态的治疗 ， 也可用于小儿高热等引起的惊厥 。在癫痫持续状态的处理过程中 ， 国外英、美、欧洲等并未将该药列出 ， 但在国内将其列为常用药之一 [5,6] 。
4.其他：用于镇痛、酒精戒断等 ， 目前已经不再被推荐[7] 。
临床应用有风险
水合氯醛常见的不良反应
①胃肠道症状：
这是最常见的不良反应 。 由于水合氯醛具有刺激性 ， 味微苦 ， 特臭 ， 口服可引起恶心、呕吐、哭闹 ， 家长常不易接受 。 而直肠给药也是临床常用的给药方法 ， 可避免胃刺激症状 ， 也适合于年龄更加幼小的婴幼儿 ， 但部分患儿会出现排便反射 ， 使灌肠失败 ， 甚至出现轻度腹泻 ， 一般不需特殊处理 。 对于有直肠炎和结肠炎的患者则不宜直肠给药 。
②呼吸抑制：
这是儿童镇静过程中最被关注的不良反应 。 主要由药物过量所致 ， 该药 4-5g 可引起急性中毒 ， 致死量为 10g 左右 ， 出现后并无特效解药 。 但并未见到正常剂量所致呼吸抑制的报告 。
③镇静时间长：
完成检查或操作后 ， 患儿仍会处于镇静状态 。 长时间的镇静状态 ， 难免会发生一些意外 ， 如胃食管反流、体位窒息等 。 如果处于医疗场所护理之下 ， 可能会减少由此带来的次生风险 。
④ 致癌性：
水合氯醛被 WHO 列为 2A 类致癌物（注：只对人类致癌性证据有限 ， 对实验动物致癌性证据充分） ， 但单次剂量的致癌风险并不清楚 。
⑤其他：
肝肾损害、心脏毒性和低血压、撤药综合征、药物依赖等 ， 偶有发生过敏性皮疹、荨麻疹 。 由于只是临时使用 ， 临床上出现率很低 。 但对于心肝肾功能严重障碍者应禁用 。

稿源：(临床用药)

【】网址：http://www.shadafang.com/c/hn10159D1192020.html

标题：临床|备受争议的「水合氯醛」，仍然有地方在用